2012607-27-9
中文名稱
N-(叔丁基)-1-(1-(5-(5-(三氟甲基)-1,3,4-惡二唑-2-基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)-1H-咪唑-5-甲酰胺
英文名稱
WNK463
CAS
2012607-27-9
分子式
C21H24F3N7O2
分子量
463.46
MOL 文件
2012607-27-9.mol
更新日期
2024/10/10 14:34:27
2012607-27-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
WNK463游離態(tài)泛WNK-KINASE抑制劑(WNK463)
英文別名
WNK463CS-2515
WNK 463
WNK-463
1H-Imidazole-5-carboxamide, N-(1,1-dimethylethyl)-1-[1-[5-[5-(trifluoromethyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-pyridinyl]-4-piperidinyl]-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO : ≥ 30 mg/mL (64.73 mM)
酸度系數(shù)(pKa)15.18±0.46(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
N-(叔丁基)-1-(1-(5-(5-(三氟甲基)-1,3,4-惡二唑-2-基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)-1H-咪唑-5-甲酰胺價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-100626 | N-(叔丁基)-1-(1-(5-(5-(三氟甲基)-1,3,4-惡二唑-2-基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)-1H-咪唑-5-甲酰胺 WNK463 | 2012607-27-9 | 1mg | 500元 |
| 2024/11/08 | HY-100626 | N-(叔丁基)-1-(1-(5-(5-(三氟甲基)-1,3,4-惡二唑-2-基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)-1H-咪唑-5-甲酰胺 WNK463 | 2012607-27-9 | 5mg | 1000元 |
| 2024/11/08 | HY-100626 | N-(叔丁基)-1-(1-(5-(5-(三氟甲基)-1,3,4-惡二唑-2-基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)-1H-咪唑-5-甲酰胺 WNK463 | 2012607-27-9 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1100元 |
常見問題列表
生物活性
WNK463是一種WNK激酶的泛抑制劑。在體外實(shí)驗(yàn)中，它能有效地抑制WNK激酶家族中4個(gè)成員的活性（WNK1, WNK2, WNK3和WNK4）靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
WNK-kinase
() |
體外研究
WNK463在體外有效地抑制WNK家族4個(gè)激酶（WNK1, WNK2, WNK3和WNK4）的活性。WNK463還能抑制WNK1-催化的WNK底物的磷酸化、在生化實(shí)驗(yàn)以及表達(dá)外源OSR1和被山梨醇介導(dǎo)的滲透壓力激活的HEK293細(xì)胞中抑制OSR1（氧化應(yīng)激反應(yīng)）。
體內(nèi)研究
在高血壓的嚙齒動(dòng)物模型中，WNK463能影響其血壓和體液、電解質(zhì)平衡。WNK463在C57BL/6小鼠的口服生物利用率為100%、在Sprague Dawley大鼠中的口服生物利用率為74%，其半衰期在小鼠和大鼠中分別為3.6小時(shí)和2.1小時(shí)。在自發(fā)性高血壓大鼠中，口服以1, 3 或 10 mg/kg WNK463達(dá)到的最大血藥濃度(Cmax)分別為88, 44 和 1,170 nM。在具有自知力的自發(fā)性高血壓大鼠中，WNK463的處理會(huì)引起血壓的降低和心率的升高（劑量依賴性）。除此之外，WNK463還會(huì)引起顯著的、劑量依賴性的尿排出量、尿鈉和鉀排泄率的增加。在這些高血壓大鼠中，口服WNK463可顯著降低其血壓。