199807-35-7
中文名稱
EMD 121974; NSC 707544
英文名稱
Cilengitide trifluoroacetate
CAS
199807-35-7
分子式
C29H41F3N8O9
分子量
702.679
MOL 文件
199807-35-7.mol
更新日期
2025/02/18 08:33:28
199807-35-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
西侖吉肽 TFA 英文別名
Cilengitide TFACilengitide (TFA salt)
EMD 121974
NSC 707544
EMD 121974 trifluoroacetate
Cilengitide trifluoroacetate
物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);142.31(Max Conc. mM)
Water:15.63(Max Conc. mg/mL);22.24(Max Conc. mM)
Water:15.63(Max Conc. mg/mL);22.24(Max Conc. mM)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
水溶解性Water: 25 mg/mL (35.58 mM)
西侖吉肽TFA鹽價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/02/08 | HY-16143 | EMD 121974; NSC 707544 Cilengitide TFA | 199807-35-7 | 5mg | 900元 |
| 2025/02/08 | HY-16143 | EMD 121974; NSC 707544 Cilengitide TFA | 199807-35-7 | 10 mM * 1 mLin Water | 1390元 |
| 2025/02/08 | HY-16143 | EMD 121974; NSC 707544 Cilengitide TFA | 199807-35-7 | 10mg | 1500元 |
常見問題列表
生物活性
Cilengitide (EMD 121974, NSC 707544)是一種有效的integrin抑制劑，作用于αvβ3受體和αvβ5受體，無細胞試驗中IC50分別為4.1 nM和79 nM，比作用于gpIIbIIIa選擇性高10倍左右。Phase 2。靶點
| Target | Value |
|
αvβ3 receptor
(Cell-free assay) | 4.1 nM |
|
αvβ5 receptor
(Cell-free assay) | 79 nM |
體外研究
Cilengitide是一種環(huán)化五勝肽類肽，爭奪精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）肽序列。調(diào)節(jié)整合素-配體結(jié)合。Cilengitide選擇性且有效抑制αvβ3和αvβ5整合素與基質(zhì)蛋白結(jié)合，如Vitronectin, Fibronectin, Fibrinogen, von Willebrand Factor, Osteopontin, 及其他。10 μM Cilengitide完全抑制BAE，BME和HUVE細胞與Vitronectin 和 Fibronectin附著。Cilengitide在體外作用于三維膠原蛋白和血纖維蛋白凝膠使用FGF-2(或 VEGF-A)預(yù)處理的BAE細胞，抑制血管生成，IC50分別為15 μM 和8 μM, 4 μM 和 3 μM。Cilengitide 抑制細胞增殖，誘導(dǎo)內(nèi)皮細胞凋亡，且誘導(dǎo)人體內(nèi)皮前體細胞分化。50 μg/mL Cilengitide完全抑制人體微血管內(nèi)皮細胞系HMEC-1增殖，導(dǎo)致?30%細胞發(fā)生細胞凋亡。1 μM Cilengitide處理9天，抑制近40%EPCs增殖。1 μM Cilengitide處理14天，抑制80%以上EPCs 分化。Cilengitide抑制粘附，誘導(dǎo)腫瘤細胞凋亡。25 μg/mL Cilengitide使60%以上的DAOY細胞(髓母細胞瘤)和U87MG細胞(膠質(zhì)母細胞瘤) 與Vitronectin 和 Tenascin分離。25 μg/mL Cilengitide誘導(dǎo)細胞凋亡率將近50% 。
體內(nèi)研究
Cilengitide單獨處理，有效對抗腫瘤生長和血管生成。100 μg Cilengitide處理腫瘤，與對照組相比，顯著降低CD31Cilengitide 可以增加細胞毒性藥物相關(guān)聯(lián)的治療的益處，包括對腫瘤模型的化療和放射治療。Cilengitide (250 mg/dose)單獨處理小鼠，與未經(jīng)處理的小鼠相比，沒有改變?nèi)橄侔┮浦擦龅哪[瘤生長，但與RIT（CMRIT）聯(lián)合治療，使用RIT和六種劑量的Cilengitide (250 mg/dose)增加治療的療效，小鼠的治愈率從只用RIT處理的 15%提高到53％。CMRIT處理內(nèi)皮細胞5天，顯著促進腫瘤細胞凋亡，且降低腫瘤細胞增殖。