Cilengitide是一種環(huán)化五勝肽類肽，爭奪精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）肽序列。調(diào)節(jié)整合素-配體結(jié)合。Cilengitide選擇性且有效抑制αvβ3和αvβ5整合素與基質(zhì)蛋白結(jié)合，如Vitronectin, Fibronectin, Fibrinogen, von Willebrand Factor, Osteopontin, 及其他。10 μM Cilengitide完全抑制BAE，BME和HUVE細(xì)胞與Vitronectin 和 Fibronectin附著。Cilengitide在體外作用于三維膠原蛋白和血纖維蛋白凝膠使用FGF-2(或 VEGF-A)預(yù)處理的BAE細(xì)胞，抑制血管生成，IC50分別為15 μM 和8 μM, 4 μM 和 3 μM。Cilengitide 抑制細(xì)胞增殖，誘導(dǎo)內(nèi)皮細(xì)胞凋亡，且誘導(dǎo)人體內(nèi)皮前體細(xì)胞分化。50 μg/mL Cilengitide完全抑制人體微血管內(nèi)皮細(xì)胞系HMEC-1增殖，導(dǎo)致?30%細(xì)胞發(fā)生細(xì)胞凋亡。1 μM Cilengitide處理9天，抑制近40%EPCs增殖。1 μM Cilengitide處理14天，抑制80%以上EPCs 分化。Cilengitide抑制粘附，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。25 μg/mL Cilengitide使60%以上的DAOY細(xì)胞(髓母細(xì)胞瘤)和U87MG細(xì)胞(膠質(zhì)母細(xì)胞瘤) 與Vitronectin 和 Tenascin分離。25 μg/mL Cilengitide誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡率將近50% 。