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1884712-47-3

中文名稱 (R)-4-甲基-6-(1-甲基-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吲唑-5-基)-4,5-二氫-1H-苯并[B][1,4]二氮雜-2(3H)-酮
英文名稱 cpi-637
CAS 1884712-47-3
分子式 C22H22N6O
分子量 386.45
MOL 文件 1884712-47-3.mol
更新日期 2024/11/04 15:36:53
1884712-47-3 結構式 1884712-47-3 結構式

基本信息

中文別名
化合物CPI637
(R)-4-甲基-6-(1-甲基-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吲唑-5-基)-4,5-二氫-1H-苯并[B][1,4]二氮雜-2(3H)-酮
英文別名
CPI-637 >=98% (HPLC)
CPI-637
CPI 637
CPI637
2H-1,5-Benzodiazepin-2-one, 1,3,4,5-tetrahydro-4-methyl-6-[1-methyl-3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-indazol-5-yl]-, (4R)-
所屬類別
有機原料:酮類化合物

物理化學性質

沸點689.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.3 mg/mL in DMSO with gentle warming
酸度系數(shù)(pKa)14.62±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335

常見問題列表

生物活性
CPI-637是一種選擇性的、具有細胞活性的CBP/EP300溴結構域蛋白抑制劑。在TR-FRET檢測中,CPI-637對CBP和EP300的IC50分別為0.03 μM和0.051 μM。在其他溴區(qū)結構域中,它具有高度選擇性,相較而言,對BRD9的生化活性比較突出。
靶點
TargetValue
CBP
(Cell-free assay)
0.03 μM
EP300
(Cell-free assay)
0.051 μM
體外研究

CPI-637在AMO-1細胞中抑制MYC的表達(EC50=0.6 μM)。

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