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返回ChemicalBook首頁>CAS數(shù)據(jù)庫列表>1883423-59-3

1883423-59-3

中文名稱 MSC2530818
英文名稱 (S)-(2-(4-chlorophenyl)pyrrolidin-1-yl)(3-methyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)methanone
CAS 1883423-59-3
分子式 C18H17ClN4O
分子量 340.81
MOL 文件 1883423-59-3.mol
更新日期 2024/12/19 09:09:48
1883423-59-3 結(jié)構(gòu)式 1883423-59-3 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
CDK8抑制劑(MSC2530818)
英文別名
CPD1540
MSC2530818
(S)-(2-(4-chlorophenyl)pyrrolidin-1-yl)(3-methyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)methanone
[(2S)-2-(4-chlorophenyl)pyrrolidin-1-yl]-(3-methyl-2H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)methanone
Methanone, [(2S)-2-(4-chlorophenyl)-1-pyrrolidinyl](3-methyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)-

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點576.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.373±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMF: 30 mg/ml; DMF:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.50 mg/ml; DMSO: 15 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)9.65±0.40(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white

常見問題列表

生物活性
MSC2530818是一種CDK8抑制劑，IC50為2.6 nM。具有良好的激酶選擇性、生化和細胞效力、微粒體穩(wěn)定性，并具有生物口服活性。
靶點
TargetValue
CDK8
(Cell-free assay) 		2.6 nM
體外研究

MSC2530818以近似的親和力結(jié)合CDK8和 CDK19，在SW620大腸癌細胞中，有效地抑制phospho-STAT1。

體內(nèi)研究
在所有檢測的動物物種中（小鼠、大鼠、犬類），MSC2530818都具有可接受的、良好的藥代動力學(xué)屬性。在人源SW620大腸癌移植瘤模型中，能有效降低腫瘤生長速率。
"1883423-59-3" 相關(guān)產(chǎn)品信息
1217831-54-3 1169558-38-6 1228560-89-1 1228560-90-4 1217651-75-6