1855871-76-9
中文名稱
V-9302
英文名稱
V-9302
CAS
1855871-76-9
分子式
C34H38N2O4
分子量
538.68
MOL 文件
1855871-76-9.mol
更新日期
2024/12/26 17:36:49
1855871-76-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物V-9302 英文別名
V-9302V-9302 HCL
V-9302
V9302
V 9302
Butanoic acid, 2-amino-4-[bis[[2-[(3-methylphenyl)methoxy]phenyl]methyl]amino]-, (2S)-
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點688.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.179±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO:85.0(Max Conc. mg/mL);157.79(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2):0.33(Max Conc. mg/mL);0.61(Max Conc. mM)
DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);46.41(Max Conc. mM)
Ethanol:60.0(Max Conc. mg/mL);111.38(Max Conc. mM)
Water:50.5(Max Conc. mg/mL);93.75(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2):0.33(Max Conc. mg/mL);0.61(Max Conc. mM)
DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);46.41(Max Conc. mM)
Ethanol:60.0(Max Conc. mg/mL);111.38(Max Conc. mM)
Water:50.5(Max Conc. mg/mL);93.75(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)2.08±0.10(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to yellow
常見問題列表
生物活性
V-9302是一種競爭性的跨膜谷氨酰胺通量的拮抗劑，能選擇性地靶向氨基酸轉(zhuǎn)運體ASCT2(SLC1A5)。在HEK293細(xì)胞中，V-9302抑制谷氨酰胺的吸收， IC50為9.6 μM。靶點
| Target | Value |
|
ASCT2
(HEK293 cells) | 9.6 μM |
體外研究
在人源HEK293細(xì)胞中，V-9302抑制ASCT2介導(dǎo)的谷氨酰胺吸收，其效力是GPNA的100倍。
體內(nèi)研究
V-9302抑制ASCT2，可減弱癌細(xì)胞生長和增殖、增加細(xì)胞死亡和氧化應(yīng)激，在小鼠模型中發(fā)揮抗腫瘤活性。在健康小鼠中給藥后4小時，藥物的血藥濃度達(dá)到穩(wěn)定，半衰期約為6小時。單次急性給藥后4 h，血糖水平并無明顯改變，而血漿谷氨酰胺水平提高了將近50%。而在慢性給藥實驗中（給藥21天），血糖濃度沒有顯著改變，血漿谷氨酰胺水平輕微下調(diào)。