1826843-81-5
中文名稱(chēng)
Trastuzumab Deruxtecan
英文名稱(chēng)
Trastuzumab Deruxtecan
CAS
1826843-81-5
更新日期
2025/04/15 08:41:34
常見(jiàn)問(wèn)題列表
ADC藥物
德曲妥珠單抗(Trastuzumab Deruxtecan，T-DXd/DS-8201，商品名優(yōu)赫得?)是一種新型靶向HER2的ADC，由曲妥珠單抗、4肽連接子和伊喜替康衍生物組成。這種藥物結(jié)合了針對(duì)HER2受體的單克隆抗體和一種細(xì)胞毒性化療藥物，通過(guò)特定的連接子相連。它通過(guò)抗體將化療藥物精準(zhǔn)輸送至HER2陽(yáng)性癌細(xì)胞，減少對(duì)健康細(xì)胞的傷害，從而提升療效和降低副作用。德曲妥珠單抗是首款具有不限癌種適應(yīng)癥的ADC藥物，同時(shí)也是首個(gè)獲批用于HER2陽(yáng)性泛實(shí)體瘤的ADC藥物！可同時(shí)殺傷目標(biāo)腫瘤細(xì)胞及鄰近腫瘤細(xì)胞，這也意味著困擾患者多時(shí)的“超適應(yīng)證用藥”難題，也將迎刃而解！德曲妥珠單抗是首個(gè)獲批用于治療HER2低轉(zhuǎn)移性乳腺癌的療法，同時(shí)也是首個(gè)不限癌種適應(yīng)證的ADC藥物！
2023年2月24日，阿斯利康和第一三共聯(lián)合開(kāi)發(fā)的注射用德曲妥珠單抗已正式在我國(guó)獲批上市，用于治療既往接受過(guò)一種或一種以上抗 HER2 藥物治療的不可切除或轉(zhuǎn)移性 HER2 陽(yáng)性成人乳腺癌患者。
市場(chǎng)情況
2024年8月19日，第一三共/阿斯利康宣布，其共同研發(fā)的抗體偶聯(lián)藥物（ADC）德曲妥珠單抗（T-DXd，英文通用名：Enhertu，代號(hào)：DS-8201）獲得美國(guó)FDA授予突破性療法認(rèn)定（BTD），用于治療不可切除或轉(zhuǎn)移性激素受體（HR）陽(yáng)性、HER2低表達(dá)（IHC 1+或 IHC 2+/ISH-）或HER2超低表達(dá)（IHC >0<1+）乳腺癌患者。這些患者接受過(guò)兩線內(nèi)分泌療法治療其轉(zhuǎn)移性疾病，或在接受一線內(nèi)分泌療法聯(lián)合CDK4/6抑制劑后6個(gè)月內(nèi)或在接受內(nèi)分泌輔助療法后24個(gè)月內(nèi)發(fā)生疾病進(jìn)展。生物活性
Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a) 是一種抗人表皮生長(zhǎng)因子受體 2 (HER2) 抗體-藥物偶聯(lián)物 (ADC)。 Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗體，酶促裂解的肽接頭和拓?fù)洚悩?gòu)酶 I 抑制劑組成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 陽(yáng)性乳腺癌和胃癌的研究。體外研究
Trastuzumab deruxtecan (1 pM-10 nM; 5 days) inhibits the growth of HER2‐positive KPL‐4 cells, with an IC
50
of 109.7 pM.
Trastuzumab deruxtecan (10 nM; 5 days) shows bystander killing effects in HER2‐negative MDA‐MB‐468 cells.
Cell Viability Assay
| Cell Line: | KPL‐4 and MDA‐MB‐468 cells |
| Concentration: | 1, 10, 100, 1000, 10000 pM |
| Incubation Time: | 5 days |
| Result: | Killed both HER2‐positive KPL‐4 cells and HER2‐negative MDA‐MB‐468 cells. |
體內(nèi)研究
Trastuzumab deruxtecan (3 mg/kg; a single i.v.) shows antitumor activity against not only HER2‐positive tumors but also HER2‐negative tumors under the co‐inoculated condition.
Trastuzumab deruxtecan (10 mg/kg; i.v. on days 0 and 7) inhibits the tumor growth in in EMT6-hHER2 syngeneic mouse model.
| Animal Model: | Female BALB/c nude mice injected with NCI‐N87 and MDA‐MB‐468‐Luc cells |
| Dosage: | 3 mg/kg |
| Administration: | A single i.v. |
| Result: | Almost all of the HER2‐positive and HER‐negative cells disappeared and there were little or no cancer cells remaining in the tumors. |
德曲妥珠單抗價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/02/08 | HY-138298A | Trastuzumab Deruxtecan Trastuzumab deruxtecan | 1826843-81-5 | 1 mg | 6400元 |
| 2025/02/08 | HY-138298 | Trastuzumab Deruxtecan Trastuzumab deruxtecan | 1826843-81-5 | 1mg(10mg/mL * 100μL in Aqueous solution) | 6400元 |
| 2023/10/26 | HY-138298 | Trastuzumab Deruxtecan Trastuzumab deruxtecan | 1826843-81-5 | 5mg(10mg/mL * 500μL in Aqueous solution) | 20000元 |