1807861-48-8
中文名稱
1807861-48-8
英文名稱
ONC212
CAS
1807861-48-8
分子式
C24H23F3N4O
分子量
440.46
MOL 文件
1807861-48-8.mol
更新日期
2025/02/18 01:33:25
1807861-48-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物ONC212ONC212
ONC-212
ONC 212.
7-芐基-4-(4-(三氟甲基)芐基)-2,4,6,7,8,9-六氫咪唑并[1,2-A]吡啶并[3,4-E]嘧啶-5(1H)-酮
英文別名
ONC212ONC 212
ONC-212
ONC 212
ONC-212
ONC212
1807861-48-8
Imidazo[1,2-a]pyrido[3,4-e]pyrimidin-5(1H)-one, 2,4,6,7,8,9-hexahydro-7-(phenylmethyl)-4-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)549.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMF:1.0(Max Conc. mg/mL);2.27(Max Conc. mM)
DMSO:25.5(Max Conc. mg/mL);57.89(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.57(Max Conc. mM)
DMSO:25.5(Max Conc. mg/mL);57.89(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.57(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)6.22±0.20(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
ONC212價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/02/08 | HY-111343 | ONC212 | 1807861-48-8 | 1 mg | 500元 |
| 2025/02/08 | HY-111343 | ONC212 ONC212 | 1807861-48-8 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1066元 |
| 2025/02/08 | HY-111343 | ONC212 ONC212 | 1807861-48-8 | 5mg | 1100元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
ONC212 是一種氟化的ONC201類似物，是 GPR132 的選擇性激動(dòng)劑。ONC212 在低納摩爾范圍內(nèi)對(duì)大多數(shù)實(shí)體瘤和血液系統(tǒng)惡性腫瘤具有廣泛的療效，并具有強(qiáng)大的抗白血病活性。靶點(diǎn)
GPR132
體外研究
ONC212對(duì)許多胰腺癌細(xì)胞株具有抗增殖活性，比ONC201的效力高10倍以上。在敏感性胰腺癌細(xì)胞株中，ONC212比ONC201更早地誘導(dǎo)凋亡，有效濃度也更低。ONC212在急性骨髓性白血病和套細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞系中具有有效的促凋亡活性（在p53野生型的OCI-AML3細(xì)胞中ED50為141 nM，在MOLM13細(xì)胞中ED50為105.7 nM，在JeKo-1細(xì)胞系中ED50為265.2 nM）。在OCI-AML3細(xì)胞中進(jìn)行凋亡時(shí)程分析發(fā)現(xiàn)，ONC212需要36小時(shí)以上才能開(kāi)始誘導(dǎo)凋亡。ONC212可顯著地誘導(dǎo)Sub-G1細(xì)胞凋亡或引起細(xì)胞周期阻滯。
體內(nèi)研究
在黑素瘤和肝細(xì)胞癌異種移植模型中，ONC212具有明顯的療效。在結(jié)腸癌和三重陰性乳腺癌中，ONC212具有廣泛的治療時(shí)間窗、可接受的藥代動(dòng)力學(xué)特征，在小鼠中口服耐受、在有效劑量下無(wú)明顯毒性。ONC212的活性具有快速動(dòng)力學(xué)特征。其半衰期比ONC201略短，在血液中的清除率為12小時(shí)，T
1/2
為4.3小時(shí)，Cmax為1.4 mg/mL。盡管在體內(nèi)有系統(tǒng)性清除的影響，ONC212的藥效相對(duì)延長(zhǎng)，口服ONC212在人源黑素瘤和肝癌異種移植瘤模型中具有有效的抗腫瘤活性。ONC206和ONC201可抑制腫瘤細(xì)胞的侵襲和遷移，而ONC212只抑制侵襲。