3-甲基-1-(3,4-二甲基苯基)-2-吡唑啉-5-酮又叫2-(3,4-二甲基苯基)-1,2-二氫-5-甲基-3H-吡唑-3-酮，是一種醫(yī)藥中間體，可用于制備愛(ài)曲伯帕。愛(ài)曲伯帕于2008年11月獲得FDA批準(zhǔn)在美國(guó)上市，用于治療經(jīng)糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物、免疫球蛋白治療無(wú)效或脾切除術(shù)后慢性特發(fā)性血小板減少性紫癜(ITP)患者。2012年11月19日批準(zhǔn)小分子血小板生成素受體激動(dòng)劑eltrombopag（商品名:Promacta）用于慢性丙型肝炎患者的血小板減少癥治療。

室溫下，混合100g(578mmol)3.4-二甲基苯肼鹽酸鹽和600ml無(wú)水乙醇，分批加入62.8g(923mmol)乙醇鈉，攪拌1小時(shí)至物料全部溶解。升溫至40度，緩慢滴加84g(646mmol)乙酰乙酸乙酯，攪拌30分鐘。開(kāi)加熱至回流狀態(tài)，保溫反應(yīng)24小時(shí)至TLC跟蹤反應(yīng)至無(wú)原料點(diǎn)。停止加熱，體系減壓去除大部分乙醇溶劑。所得褐色粘稠液體。加入300ml乙酸乙酯，再分批加入300ml自來(lái)水，充分?jǐn)嚢杈鶆?，分液萃取，乙酸乙酯相用無(wú)水硫酸鈉干燥除水。減壓旋除溶劑，得到淡黃色油狀固體，加入400ml甲基叔丁基醚分散體系。過(guò)濾，濾餅用甲基叔丁基醚淋洗，鼓風(fēng)干燥得到3-甲基-1-(3,4-二甲基苯基)-2-吡唑啉-5-酮91g(450mmol)類(lèi)白色粉末狀固體。1HNMR(400MHz,DMSO-d6):δ11.30(brs,1H),7.49(d,1H),7.43(dd,1H),7.14(d,1H),5.31(s,1H),2.20(s,3H),2.22(s,3H),2.08(s,3H)。