1787294-07-8
中文名稱
LOU-064
英文名稱
LOU064
CAS
1787294-07-8
分子式
C27H27F2N5O3
分子量
507.53
MOL 文件
1787294-07-8.mol
更新日期
2025/01/09 22:54:28
1787294-07-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物REMIBRUTINIBN-[3-[6-氨基-5-[2-[甲基(1-氧代-2-丙烯-1-基)氨基]乙氧基]-4-嘧啶基]-5-氟-2-甲基苯基]-4-環(huán)丙基-2-氟苯甲酰胺
英文別名
LOU064LOU-064
REMIBRUTINIB
N-(3-{5-[2-(Acryloyl-methyl-amino)-ethoxy]-6-amino-pyrimidin-4-yl}-5-fluoro-2-methyl-phenyl)-4-cyclopropyl-2-fluoro-benzamide
Benzamide, N-[3-[6-amino-5-[2-[methyl(1-oxo-2-propen-1-yl)amino]ethoxy]-4-pyrimidinyl]-5-fluoro-2-methylphenyl]-4-cyclopropyl-2-fluoro-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點634.8±55.0 °C(Predicted)
密度1.332±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO: 125 mg/mL (246.29 mM)
酸度系數(shù)(pKa)11.67±0.70(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
Remibrutinib (LOU064) 是一種有效的、高選擇性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 的抑制劑，對BTK、FcγR-induced IL8 和 anti-IgM/IL4-induced CD69的IC50值分別為1.3 nM、2.5 nM和18 nM。Remibrutinib (LOU064) 表現(xiàn)出出色的激酶選擇性，其可與BTK的非活性構(gòu)象結(jié)合，并具有治療自身免疫性疾病的潛力。靶點
| Target | Value |
|
BTK
(Cell-free assay) | 1.3 nM |
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IL-8
(Cell-free assay) | 2.5 nM |
|
CD69
(Cell-free assay) | 18 nM |