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174688-78-9

中文名稱 生長抑素肽類似物
英文名稱 CH-275
CAS 174688-78-9
分子式 C74H96N14O15S2
分子量 1485.79
MOL 文件 174688-78-9.mol
174688-78-9 結(jié)構(gòu)式 174688-78-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
生長抑素肽類似物
英文別名
CH-275
CYS-LYS-PHE-PHE-D-TRP-IAMP-THR-PHE-THR-SER-CYS
[DES-ALA1, DES-GLY2, DES-ASN5, D-TRP8, IAMP9]SOMATOSTATIN-14
Cys-Lys-Phe-Phe-D-Trp-IAMp-Thr-Phe-Thr-Ser-Cys (Disulfide bridge Cys3-Cys14)

物理化學性質(zhì)

沸點1732.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.235±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
酸度系數(shù)(pKa)2.93±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
水溶解性Soluble to 0.30 mg/ml in water

常見問題列表

生物活性
CH 275 是一種生長抑素的肽類似物,可以與生長抑素受體1 (sst1) 結(jié)合 (Ki=52 nM)。CH 275 是一種有效的選擇性 sst1 激動劑 (IC50=30.9 nM),刺激 sst3,sst4,sst2 和 sst5 的 IC50 值 分別為 345 nM,>1 μM,>10 μM 和 >10 μM。CH 275 可用于阿爾茨海默病的研究。
靶點

IC50: 30.9 nM; Ki: 52 nM (somatostatin receptor 1)IC50: 345 nM (somatostatin receptor 3)

體外研究

CH275 (100 nM) activates neprilysin activity, wheras treatment with cyclo-SRIF can complete this activation in vitro in primary neuron-based cell culture system, a mixture of wildtype hippocampal, cortical and striatal neuron.

體內(nèi)研究

CH275 (osmotic pump administration; 56 μM; two weeks) decreases the?level of neprilysin/SRIF in the App knock-in mice.CH275 directly injects into the Lacunosum molecular layer (Lmol) layer of 2-month-old App NL-G-F mice for four months. App NL-G-F mice begin to exhibit Aβ plaques at two months of age, but CH275 leads to robustly increased the expression of neprilysin in hippocampus which is paralleled by a clear reduction in Aβ plaque load in the same region, and without causing any toxic side effects.

"174688-78-9" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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