172889-27-9
172889-27-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
3-(4-氯苯基)-1-叔丁基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
1-(叔丁基)-3-(4-氯苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
3-(4-氯苯基) 1-(1,1-二甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
CS-717
AG 1879
AGL 1879
PP2(AG 1879)
PP2(AGL 1879)
AG 1879,AGL 1879
PP2
AGL 1879
PP 2
PP-2
PP 2 (enzyme inhibitor)
Src kinase inhibitor PP2
物理化學(xué)性質(zhì)
常見問題列表
| Target | Value |
|
LCK
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
Fyn
(Cell-free assay) | 5 nM |
PP2(5 μM)作用于NIH3T3 和NIH-RET/PTC3 細胞裂解液，抑制體內(nèi)RET/PTC1腫瘤蛋白的磷酸化和信號。PP2(5 μM)作用于轉(zhuǎn)化RET/PTC1的NIH3T3成纖維細胞，和攜帶自發(fā)性RET/PTC1重排的兩種人類甲狀腺乳頭狀癌細胞系TPC1 和 FB2，抑制血清非依賴性的生長。PP2 (5 μM) 抑制TPC1細胞I型膠原基質(zhì)入侵。PP2通過結(jié)合到分子的與ATP結(jié)合結(jié)構(gòu)域不重疊的某一區(qū)域，而抑制Src。PP2(20 μM)抑制40-50% HT29 細胞生長，處理1小時，該濃度降低Src活性，并維持抑制35％Src活性達2天。PP2(100 mM)作用于HT29細胞，降低Src活性，這種作用具有劑量依賴性。PP2(1 mM-100 mM) 抑制人類結(jié)腸癌細胞(HT29, SW480, 和 PMCO1),肝癌細胞(PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, 和HepG2), 和乳腺癌細胞(MCF-7, MDA-MB-468,和 BT-474)生長，這種作用具有劑量依賴性。PP2(20 μM)顯著促進大部分癌細胞(HT29, SW480, PMCO1, PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, MCF-7, 和 MDA-MB-468)聚合，這種作用具有 E-鈣粘蛋白依賴性。PP2(20 μM)作用于癌細胞，增強E-鈣粘蛋白表達，且強促進E-鈣粘蛋白與肌動蛋白細胞骨架的關(guān)聯(lián)。PP2(20 μM)作用于HT29細胞，增強α-catenin, β-catenin, 和 γ-catenin表達，而作用于PLC/PRF/5 和 MCF-7細胞, α-catenin的總蛋白水平?jīng)]有改變，但β-catenin 和 γ-catenin水平稍微增長。PP2抑制兩種宮頸癌細胞 (HeLa 和 SiHa)增殖，這種作用具有時間和劑量依賴性。PP2(10 μM) 作用于HeLa 和 SiHa 細胞，下調(diào)pSrc-Y416, pEGFR-Y845, 和-Y1173 表達水平。PP2(10 μM) 通過上調(diào)HeLa和SiHa細胞的p21(Cip1) 和 p27(Kip1)，及下調(diào)HeLa細胞的cyclin A和細胞周期蛋白依賴性激酶-2,-4 (Cdk-2,-4)的表達，和下調(diào)SiHa細胞的cyclin B 和 Cdk-2表達，可以調(diào)節(jié)細胞周期停滯。