170632-47-0
中文名稱
利非西呱
英文名稱
YC-1
CAS
170632-47-0
分子式
C19H16N2O2
分子量
304.34
MOL 文件
170632-47-0.mol
更新日期
2024/12/25 20:56:36
170632-47-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
利非西呱3-(5'-羥基甲基-2'-呋喃基)-1-苯基吲哚
英文別名
YC-1CS-2261
Nsc728165
LIFICIGUAT
Lificiguat(YC-1)
YC-1(Lificiguat)
YC 1 (pharMaceutical)
YC-1 - CAS 170632-47-0 - Calbiochem
1-Benzyl-3-(5-hydroxymethylfur-2-yl)indazole
1-benzyl-3-(5-hydroxymethyl-2-furyl)indazole
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)110-112℃
沸點(diǎn)522.2±50.0 °C(Predicted)
密度1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度DMSO: 12 mg/mL
溶解度在DMSO中的溶解度為12 毫克/毫升
酸度系數(shù)(pKa)13.83±0.10(Predicted)
形態(tài)solid
顏色white
穩(wěn)定性從購(gòu)買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存長(zhǎng)達(dá) 3 個(gè)月。
安全數(shù)據(jù)
利非西呱價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-14927 | 利非西呱 Lificiguat | 170632-47-0 | 5mg | 550元 |
| 2024/11/08 | HY-14927 | 利非西呱 Lificiguat | 170632-47-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 605元 |
| 2024/11/08 | S7958 | 利非西呱 Lificiguat (YC-1) | 170632-47-0 | 10mg | 794.88元 |
常見問(wèn)題列表
生物活性
Lificiguat (YC-1)是一種不依賴于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活劑和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| sGC | |
| HIF-1α |
體外研究
YC-1是可溶性鳥苷酸環(huán)化酶（sGC）的變構(gòu)激活劑。YC-1能增強(qiáng)該酶的催化速率，并使sGC對(duì)一氧化氮?dú)怏w活化劑或一氧化碳敏感化。YC-1單獨(dú)使用只能激活sGC10倍，但它能增強(qiáng)sGC依賴于CO和NO的激活效力，導(dǎo)致高度純化的酶激活，其效力可達(dá)數(shù)百倍到數(shù)千倍。在體外，YC-1能夠抑制血小板聚集、血管收縮和HIF-1活性。YC-1可在轉(zhuǎn)錄后水平上完全抑制HIF-1α的表達(dá)，因此在低氧條件下抑制肝癌細(xì)胞中的HIF-1的轉(zhuǎn)錄因子活性，這說(shuō)明YC-1的作用可能與氧傳感通路相關(guān)，而不是sGC相關(guān)。
體內(nèi)研究
將YC-1作用于實(shí)驗(yàn)動(dòng)物，導(dǎo)致富含血小板的血栓形成受到抑制、平均動(dòng)脈血壓降低(與cGMP水平上升相關(guān))。YC-1在負(fù)瘤小鼠中能有效地抑制腫瘤生長(zhǎng)。YC-1處理過(guò)的小鼠腫瘤中HIF-1活性的抑制與血管生成、腫瘤生長(zhǎng)受到抑制相關(guān)。而YC-1的抗血小板凝集效果并不影響腫瘤生長(zhǎng)。