169939-93-9
中文名稱
魯伯斯塔鹽酸鹽
英文名稱
RUBOXISTAURIN HYDROCHLORIDE
CAS
169939-93-9
分子式
C28H29ClN4O3
分子量
505.01
MOL 文件
169939-93-9.mol
更新日期
2025/01/14 09:41:25
169939-93-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
蘆布妥林魯伯斯塔鹽酸鹽
蛋白激酶C抑制劑(RUBOXISTAURIN HYDROCHLORIDE)
(9S)-9-[(二甲基氨基)甲基]-6,7,10,11-四氫-9H,18H-5,21:12,17-二甲基二苯并[E,K]吡咯并[3,4-H][1,4,13]氧雜二氮雜環(huán)十四烷-18,20(19H)-二酮鹽酸鹽
英文別名
Ruboxistaurin HClRuboxistaurin(LY333531HCl)
Ruboxistaurin Hydrochloride
LY 333531 hydrochloride - Ruboxistaurin
(9S)-9-[(DiMethylaMino)Methyl]-6,7,10,11-tetrahydro-9H,18H-5,21:12,17-DiMethenodibenzo[e,k]pyrrolo[3,4-h][1,4,13]oxadiazacyclohexadecine-18,20(19H)-dione Hydrochloride
(S)-9-[(Dimethylamino)methyl]-6,7,10,11-tetrahydro-9H,18H-5,21:12,17-dimethenodibenzo[e,k]pyrrolo[3,4-h][1,4,13]oxadiazacyclohexadecine-18,20(19H)-dione monohydrochloride
所屬類別
有機(jī)原料：羧酸類化合物及衍生物物理化學(xué)性質(zhì)
比旋光度D25 -28.7° (c = 1.0 in ethanol)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
形態(tài)粉末
顏色橙紅色
魯伯斯塔鹽酸鹽價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/02/08 | HY-10195B | 魯伯斯塔鹽酸鹽 Ruboxistaurin hydrochloride | 169939-93-9 | 1 mg | 566元 |
| 2025/02/08 | HY-10195B | 魯伯斯塔鹽酸鹽 Ruboxistaurin hydrochloride | 169939-93-9 | 5mg | 1770元 |
| 2025/02/08 | HY-10195B | 魯伯斯塔鹽酸鹽 Ruboxistaurin hydrochloride | 169939-93-9 | 10 mg | 3000元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Ruboxistaurin (LY333531) HCl 是特異性β-蛋白激酶C的抑制劑。能競(jìng)爭(zhēng)性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2，IC50分別為4.7和5.9 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PKCβ1
(Cell-free assay) | 4.7 nM |
|
PKCβ2
(Cell-free assay) | 5.9 nM |
|
PKCη
(Cell-free assay) | 0.052 μM |
|
PKCδ
(Cell-free assay) | 0.25 μM |
|
PKCγ
(Cell-free assay) | 0.3 μM |
體外研究
LY333531顯著地降低HUVEC細(xì)胞生存機(jī)會(huì)，相較于AGEs組，LY333531對(duì)HUVEC的凋亡性細(xì)胞死亡的效果顯著增加。抑制PKC-beta可上調(diào) Bax和Bad蛋白表達(dá)水平、下調(diào)Bcl-2蛋白表達(dá)水平。此外，LY333531降低了Bcl-2/Bax的比值。它能夠促進(jìn)AGEs誘導(dǎo)的內(nèi)皮細(xì)胞凋亡。Bax、Bad表達(dá)的上調(diào)和Bcl-2、Bcl2/Bax比值的降低都與凋亡過(guò)程相關(guān)。
體內(nèi)研究
在streptozotocin誘導(dǎo)的糖尿病大鼠中，4周的LY333531處理能夠阻止PKCb2的過(guò)度激活，緩解心臟舒張功能不全障礙。LY333531抑制心肌NO、Cav-2、p-AKT、p-eNOS的表達(dá)下降以及減少O2-、 nitrotyrosine、Cav-1、iNOS的表達(dá)增加。