1672665-49-4
中文名稱
CS-2108
英文名稱
PT-2385
CAS
1672665-49-4
分子式
C17H12F3NO4S
分子量
383.34
MOL 文件
1672665-49-4.mol
更新日期
2025/02/12 10:24:54
1672665-49-4 結構式
基本信息
中文別名
(S)-3-((2,2-二氟-1-羥基-7-(甲基磺?；?-2,3-二氫-1H-茚-4-基)氧基)-5-氟苯腈(S)-3-((2,2-二氟-1-羥基-7-(甲基磺?；?-2,3-二氫-1H-茚-4-基)氧基)-5-氟芐腈
英文別名
CS-2108PT-2385
PT 2385
PT-2385
Benzonitrile, 3-[[(1S)-2,2-difluoro-2,3-dihydro-1-hydroxy-7-(methylsulfonyl)-1H-inden-4-yl]oxy]-5-fluoro-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學性質
沸點524.7±50.0 °C(Predicted)
密度1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMSO:50.0(Max Conc. mg/mL);130.43(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)11.28±0.40(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
CS-2108價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/02/08 | HY-12867 | CS-2108 PT-2385 | 1672665-49-4 | 1 mg | 919元 |
| 2025/02/08 | HY-12867 | CS-2108 PT-2385 | 1672665-49-4 | 2mg | 1246元 |
| 2025/02/08 | HY-12867 | CS-2108 PT-2385 | 1672665-49-4 | 5mg | 1838元 |
常見問題列表
生物活性
PT2385是HIF-2α拮抗劑，在熒光素酶試驗中EC50為27 nM，沒有明顯的脫靶效應。靶點
| Target | Value |
|
HIF-2α
(Cell-free assay) | 27 nM(EC50) |
體外研究
PT2385阻止HIF-2α與ARNT/HIF1β的二聚化。在ccRCC細胞系和移植瘤模型中，PT2385抑制依賴于HIF2α的基因表達，包括VEGF-A、PAI-1和cyclin D1。濃度為10 μM時，PT2385對786-O和A498細胞的增殖和活力沒有影響。對786-O細胞處理以PT2385可顯著地降低CCND1, VEGF-A, GLUT1和PAI-1 mRNA的水平。對Hep3B細胞處理以PT2385可降低低氧誘導的紅細胞生成素和PAI-1的表達。
體內(nèi)研究
PT2385在小鼠中具有高口服生物利用度（110%），低-中度體內(nèi)清除率。對小鼠進行靜脈注射給藥，PT2385的半衰期為3.3 h。在大鼠體內(nèi)進行藥代動力學研究，10 mg/kg PT2385的口服生物利用度為40%，半衰期為3.3小時。在狗中，PT2385的口服生物利用度為87%，半衰期為11小時。對攜瘤小鼠（透明細胞性腎細胞癌）處理以PT2385可導致顯著的腫瘤消退。PT2385對心血管功能沒有副作用。