1643913-93-2
中文名稱(chēng)
N/A
英文名稱(chēng)
KPT-9294
CAS
1643913-93-2
分子式
C35H29F3N4O3
分子量
610.62
MOL 文件
1643913-93-2.mol
更新日期
2025/01/06 12:49:26
1643913-93-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物KPT9274(2E)-3-(6-氨基-3-吡啶基)-N-[[5-[4-[(4,4-二氟-1-哌啶基)羰基]苯基]-7-(4-氟苯基)-2-苯并呋喃基]甲基]-2-丙烯酰胺
英文別名
CS-1746KPT-9294
PAK4-IN-1
PAK4-IN-1(KPT9274)
KPT 9274
KPT9274
KPT-9274
(2E)-3-(6-Amino-3-pyridinyl)-N-[[5-[4-[(4,4-difluoro-1-piperidinyl)carbonyl]phenyl]-7-(4-fluorophenyl)-2-benzofuranyl]methyl]-2-propenamide
2-Propenamide, 3-(6-amino-3-pyridinyl)-N-[[5-[4-[(4,4-difluoro-1-piperidinyl)carbonyl]phenyl]-7-(4-fluorophenyl)-2-benzofuranyl]methyl]-, (2E)-
所屬類(lèi)別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)857.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥22.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)12.96±0.46(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to light yellow
KPT-9274價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S8444 | KPT-9274 KPT 9274 ( ATG-019) | 1643913-93-2 | 2mg | 1203.98元 |
| 2024/11/08 | S8444 | KPT-9274 KPT 9274 ( ATG-019) | 1643913-93-2 | 5mg | 2211.33元 |
| 2024/11/08 | S8444 | KPT 9274 (ATG-019) | 1643913-93-2 | 10mM (1mL in DMSO) | 2432.43元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
KPT 9274 ( ATG-019) 是一種具有口服活性的小分子化合物，是非競(jìng)爭(zhēng)性的PAK4和NAMPT雙重抑制劑。在cell-free的酶活實(shí)驗(yàn)中，對(duì)NAMPT的IC50值約為120 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PAK4
(Cell-free assay) | |
|
NAMPT
(Cell-free assay) | ~120 nM |
體外研究
在幾種人類(lèi)胃細(xì)胞癌細(xì)胞系中，KPT-9274可干擾PAK4和NAD生物合成途徑，由而導(dǎo)致G2/M期轉(zhuǎn)換減少、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡、減少細(xì)胞侵襲和遷移。KPT-9274對(duì)PAK4途徑的抑制可減少核定位β-catenin、Wnt/β-catenin信號(hào)靶標(biāo)cyclin D1和c-Myc。
體內(nèi)研究
對(duì)移植有786-O (VHL-mut)人類(lèi)胃癌細(xì)胞的移植瘤動(dòng)物模型進(jìn)行KPT-9274給藥，能引起濃度依賴(lài)性的腫瘤生長(zhǎng)抑制作用，而沒(méi)有明顯毒性。KPT-9274同樣在通過(guò)皮下注射移植有胰腺導(dǎo)管腺癌和癌干細(xì)胞的移植瘤模型中具有顯著的抗腫瘤活性。KPT-9274在體內(nèi)具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特征，在小鼠中耐受良好，靜脈注射或口服200 mg/kg劑量藥物時(shí)，沒(méi)有觀測(cè)到毒性作用。