1628607-64-6
中文名稱
1628607-64-6
英文名稱
INCB-54329
CAS
1628607-64-6
分子式
C19H16N4O3
分子量
348.36
MOL 文件
1628607-64-6.mol
更新日期
2024/06/25 17:15:55
1628607-64-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物INCB054329 英文別名
INCB-54329INCB054329（INCB-054329
INCB054329（INCB-054329,INCB-54329）
Imidazo[1,5,4-de][1,4]benzoxazin-2(1H)-one, 7-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-4,5-dihydro-4-(2-pyridinyl)-, (4S)-
(11S)-7-(3,5-dimethyl-1,2-oxazol-4-yl)-11-pyridin-2-yl-9-oxa-1,3-diazatricyclo[6.3.1.0^{4,12}]dodeca-4(12),5,7-trien-2-one
物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO : ≥ 100 mg/mL (287.06 mM)
酸度系數(shù)(pKa)12.48±0.40(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow
1628607-64-6價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S8753 | 1628607-64-6 INCB054329 | 1628607-64-6 | 2mg | 1204.88元 |
| 2024/11/08 | S8753 | 1628607-64-6 INCB054329 | 1628607-64-6 | 5mg | 2105.6元 |
| 2024/11/08 | S8753 | 1628607-64-6 INCB054329 | 1628607-64-6 | 10mM(1mL in DMSO) | 2790元 |
常見問題列表
生物活性
INCB054329 (INCB-054329, INCB-54329)是BET抑制劑，對(duì)BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分別為44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
BRD3-BD2
() | 1 nM |
|
BRD4-BD2
() | 3 nM |
|
BRD2-BD2
() | 5 nM |
|
BRD3-BD1
() | 9 nM |
|
BRD4-BD1
() | 28 nM |
體外研究
3 μM的INCB054329對(duì)16種非BET溴區(qū)沒有顯著抑制活性。在含有32種從急性髓性白血病、非霍奇金淋巴瘤和多發(fā)性骨髓瘤中分離的血液病癌細(xì)胞系中，INCB054329的平均GI50為152 nM。而在正常志愿者體內(nèi)分離的T細(xì)胞中，離體以IL2刺激，INCB054329對(duì)其GI50值為2.435 μM。其對(duì)細(xì)胞的生長抑制作用于細(xì)胞于G1期阻滯有關(guān)。INCB054828還是FGFR1、2、3的選擇性抑制劑。在骨髓瘤細(xì)胞系中，INCB054329的處理可抑制c-myc的表達(dá)、誘導(dǎo)HEXIM1。在AML和淋巴瘤細(xì)胞株中，INCB054329誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，促凋亡的調(diào)節(jié)子表達(dá)升高。INCB054329可減少同源重組組分的表達(dá)，減少細(xì)胞生長、增強(qiáng)PARPi和cisplatin誘導(dǎo)的DNA損傷和凋亡。
體內(nèi)研究
在小鼠中，INCB054329具有高清除率，短半衰期。在足以有效地抑制c-myc的暴露量下，INCB054329在KMS-12-BM和MM1.S移植瘤模型中有效并耐受良好。在體內(nèi)，口服INCB054329在多種血液癌癥模型中抑制腫瘤生長。