1628317-18-9
中文名稱
1628317-18-9
英文名稱
MI-463
CAS
1628317-18-9
分子式
C24H23F3N6S
分子量
484.54
MOL 文件
1628317-18-9.mol
更新日期
2024/12/03 15:40:33
1628317-18-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
MI-463游離態(tài) 英文別名
MI-463MI 463
MI463
1628317-18-9
4-Methyl-5-((4-((6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)meth
1H-Indole-2-carbonitrile, 4-methyl-5-[[4-[[6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-piperidinyl]methyl]-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)663.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO: soluble; Ethanol: soluble
酸度系數(shù)(pKa)14.56±0.30(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to light yellow
MI-463價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S7816 | 1628317-18-9 MI-463 | 1628317-18-9 | 2mg | 1204.43元 |
| 2024/11/08 | S7816 | 1628317-18-9 MI-463 | 1628317-18-9 | 5mg | 2212.23元 |
| 2024/11/08 | S7816 | 1628317-18-9 MI-463 | 1628317-18-9 | 25mg | 7125.84元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制劑，IC50為15.3 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Menin-MLL interaction
(Cell-free assay) | 15.3 nM |
體外研究
MI-463在MLL白血病細(xì)胞中具有精準(zhǔn)有效的活性。MI-463 results能導(dǎo)致MLL白血病細(xì)胞大幅度生長(zhǎng)抑制，GI50為0.23 μM。MI-463可誘導(dǎo) MLL leukemia cells分化，在MLL白血病中，處理以亞微摩爾（0.1-1 μM）MI-463也會(huì)導(dǎo)致Hoxa9和Meis1的表達(dá)顯著減少、MLL融合蛋白的下游靶標(biāo)顯著上調(diào)。
體內(nèi)研究
MI-463在MLL leukemia的小鼠模型中，具有顯著的有利其生存的效果。它具有良好藥物類似性質(zhì)，在小鼠中代謝穩(wěn)定、藥代動(dòng)力學(xué)良好。MI-463經(jīng)單次靜脈注射或口服劑量后，在外周血中能達(dá)到比較高的濃度，口服生物利用度也較高（~45%）。在小鼠異種移植瘤模型（將MV4;11 human MLL leukemia細(xì)胞植入BALB/c裸鼠中成瘤）中，每天腹腔注射MI-463能誘導(dǎo)強(qiáng)效的腫瘤生長(zhǎng)抑制作用。在體內(nèi)，MI-463并不損害正常的造血功能。