1622848-92-3
中文名稱
5184
英文名稱
GSK2982772
CAS
1622848-92-3
分子式
C20H19N5O3
分子量
377.4
MOL 文件
1622848-92-3.mol
更新日期
2024/12/26 17:36:51
1622848-92-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
5184 英文別名
GSK2982772(S)-5-benzyl-N-(5-methyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo[b][1,4]oxazepin-3-yl)-4H-1,2,4-triazole-3-carboxamide
所屬類別
有機(jī)原料：酰胺類化合物物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度溶于DMSO(>25mg/ml)
酸度系數(shù)(pKa)8.80±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色米白色
穩(wěn)定性從購(gòu)買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存長(zhǎng)達(dá) 1 個(gè)月。
GSK2982772價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-101760 | 5184 GSK2982772 | 1622848-92-3 | 1mg | 854元 |
| 2024/11/08 | HY-101760 | 5184 GSK2982772 | 1622848-92-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 2200元 |
| 2024/11/08 | HY-101760 | 5184 GSK2982772 | 1622848-92-3 | 5mg | 2488元 |
常見問(wèn)題列表
生物活性
GSK2982772是receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1)的ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，IC50為16 nM。它能夠抑制多種TNF依賴性的細(xì)胞反應(yīng)，具有良好的激酶特異性和細(xì)胞活性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
human RIP1
(Cell-free assay) | 16 nM |
體外研究
GSK2982772在RIP1細(xì)胞系統(tǒng)中具有良好的活性作用，阻止TNF誘導(dǎo)的壞死性細(xì)胞死亡；在潰瘍性結(jié)腸炎外植體中，能夠阻止自發(fā)的細(xì)胞因子釋放。
體內(nèi)研究
GSK2982772對(duì)人源和猴源RIP1具有近乎相等的RIP1 FP（fluorescence polarization）效力，但對(duì)非靈長(zhǎng)類的RIP1的效力顯著降低，說(shuō)明其對(duì)靈長(zhǎng)類RIP1具有選擇性。GSK2982772具有良好的血液游離分?jǐn)?shù)，在大鼠中為4.2%、在犬類中為11%、在食蟹猴中為11%、在人類中為7.4%。在大鼠和猴子中，該抑制劑具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特征。在多種組織中廣泛分布，包括結(jié)腸、肝臟、腎臟和心臟，阻止?jié)舛扰c血藥濃度相似。然而，盡管GSK2982772具有良好的細(xì)胞透性，其在大鼠中的大腦滲透率低（4%），這可能與GSK2982772通過(guò)流出的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體從大腦中主動(dòng)擠壓出來(lái)有關(guān)。GSK2982772具有較高的口服生物利用度，中低水平的清除率、中等分布體積，終末半衰期約為12小時(shí)。