1621999-82-3
![1621999-82-3 結(jié)構(gòu)式](/CAS/20200515/GIF/1621999-82-3.gif)
基本信息
2-Propenamide, N-[2-[[2-[(2-methoxy-5-methyl-4-pyridinyl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]-5-methylphenyl]-
物理化學(xué)性質(zhì)
報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
2025/02/08 | HY-112570 | CC-90003 | 1621999-82-3 | 1 mg | 420元 |
2025/02/08 | HY-112570 | 1621999-82-3 CC-90003 | 1621999-82-3 | 5mg | 930元 |
2025/02/08 | HY-112570 | 1621999-82-3 CC-90003 | 1621999-82-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 938元 |
常見問題列表
Target | Value |
ERK1
() | |
ERK2
() |
在對(duì)347種激酶的生化試驗(yàn)、細(xì)胞實(shí)驗(yàn)和質(zhì)譜分析中,CC-90003強(qiáng)效地抑制ERK1和ERK2的激酶活性,IC50在10-20 nM質(zhì)檢,具有良好的激酶選擇性。在包含258種激酶的激酶庫中,CC-90003對(duì)其中213種激酶的抑制作用小于50%,對(duì)其中28種激酶具有中等抑制活性(50%-80%抑制作用),對(duì)17種激酶具有顯著抑制作用(>80%)。在具有BRAF V600E突變黑色素瘤細(xì)胞系A(chǔ)375細(xì)胞中進(jìn)行激酶篩選,在194種激酶中僅有5種(ERK1, ERK2, MKK4, MKK6和FAK)被1 mM CC-90003顯著抑制(>80%)。而同樣濃度對(duì)40種非激酶的酶類和受體沒有顯著抑制活性(<14%)。通過迭代分析,在細(xì)胞中,除了ERK1/2,只有三種激酶在生物學(xué)相關(guān)濃度下被CC-90003抑制:KDR, FLT3和PDGFRa。具有BRAF突變的腫瘤細(xì)胞對(duì)CC-90003特別敏感。在多數(shù)情況下(并非所有情況),CC-90003對(duì)具有KRAS突變的PDAC、肺癌和結(jié)腸癌細(xì)胞株具有毒性作用。CC-90003并不顯著抑制正常肺成纖維細(xì)胞或氣道上皮細(xì)胞的增殖。
在HCT-116移植瘤體內(nèi)模型中,一定范圍內(nèi)(12.5 mg b.i.d.-100 mg qd)CC-90003耐受性良好,而50 mpk b.i.d.和75 mpk b.i.d.在給藥6-18天時(shí)引起動(dòng)物死亡。一天一次和一天兩次給藥頻率都能引起腫瘤生長被抑制。在檢測(cè)的三種KRAS突變的人類移植瘤模型中,CC-90003都具有抗腫瘤活性。