1612888-66-0
中文名稱
RPT835
英文名稱
RPT-835(alofanib)
CAS
1612888-66-0
分子式
C19H15N3O6S
分子量
413.4
MOL 文件
1612888-66-0.mol
更新日期
2024/12/26 17:36:50
1612888-66-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物ALOFANIB3-(N-(4-甲基-2-硝基-5-(吡啶-3-基)苯基)氨磺酰基)苯甲酸
英文別名
RPT835CS-2880
Alofanib
ES 000835
RPT-835
RPT 835
Alofanib (RPT835)
RPT-835(alofanib)
RPT-835
RPT835
RPT 835
ES 000835
3-(N-(4-methyl-2-nitro-5-(pyridin-3-yl)phenyl)sulfamoyl)benzoic acid
Benzoic acid, 3-[[[4-methyl-2-nitro-5-(3-pyridinyl)phenyl]amino]sulfonyl]-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點659.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.488±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO:47.7(Max Conc. mg/mL);115.38(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6):0.14(Max Conc. mg/mL);0.34(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);72.57(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6):0.14(Max Conc. mg/mL);0.34(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);72.57(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)3.59±0.10(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Light yellow to yellow
RPT835價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-17601 | RPT835 Alofanib | 1612888-66-0 | 5mg | 900元 |
| 2024/11/08 | HY-17601 | RPT835 Alofanib | 1612888-66-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |
| 2024/11/08 | S8754 | RPT835 Alofanib (RPT835) | 1612888-66-0 | 5mg | 1203.97元 |
常見問題列表
生物活性
Alofanib (RPT835)是一種新型的、選擇性FGFR2變構(gòu)抑制劑，在KATO III細胞中對FGF2誘導(dǎo)的FRS2α磷酸化具有顯著的抑制效果，IC50小于10 nM。在細胞中，它對依賴于FGF2的FGFR1和FGFR3磷酸化水平?jīng)]有直接作用，對FGF2-FGFR2的結(jié)合沒有影響。靶點
| Target | Value |
|
FGFR2
(Cell-free assay) |
體外研究
在SKOV3細胞系中，Alofanib主要誘導(dǎo)以caspase-3、PARP和Bcl-2斷裂為特征的凋亡。Alofanib對卵巢癌細胞的毒性作用低。Alofanib抑制FRS2α的磷酸化，在表達不同F(xiàn)GFR2亞型的癌細胞中，IC50分別為7 nM和9 nM。在4種代表不同腫瘤類型的細胞系中（三陰性乳腺癌、黑素瘤和卵巢癌），alofanib抑制FGF介導(dǎo)的細胞增殖，GI50值在16-370 nM范圍內(nèi)。Alofanib以濃度依賴性的方式抑制人源和小鼠內(nèi)皮細胞的增殖和遷移（GI50為11-58 nM）。
體內(nèi)研究
靜脈注射的alofanib可顯著的增強paclitaxel和carboplatin的組合效應(yīng)。在卵巢癌小鼠模型中，Alofanib抑制血管生成。在FGFR驅(qū)動的人類腫瘤移植瘤模型中，口服alofanib的耐受性良好，具有有效的抗腫瘤活性。