1532533-67-7
中文名稱
TGR-1202
英文名稱
Umbralisib
CAS
1532533-67-7
分子式
C31H24F3N5O3
分子量
571.55
MOL 文件
1532533-67-7.mol
更新日期
2024/10/28 15:49:08
1532533-67-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物TGR-1202PI3KΔ抑制劑(TGR-1202)
(S)-2-(1-(4-氨基-3-(3-氟-4-異丙氧基苯基)-1H吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基)乙基)-6-氟-3-(3-氟苯基)-4H-苯并吡喃-4-酮
2-[(1S)-1-[4-氨基-3-[3-氟-4-異丙氧基苯基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]乙基]-6-氟-3-(3-氟苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
英文別名
CS-2443TGR1205
RP-5264
TGR-1202
Umbralisib
RP-5264 TGR-1202
RP5264
UMBRALISIB
TGR-1202(Umbralisib)
Umbralisib (TGR-1202)
RP5264
TGR1202
TGR 1202
RP-5264
RP 5264
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)737.4±60.0 °C(Predicted)
密度1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMF: 1 mg/ml; DMSO: 1 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)3.79±0.30(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264)是一種新型的PI3Kδ抑制劑，在酶學(xué)研究中和在細(xì)胞研究中，其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分別為22.2 nM和24.3 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 22.2 nM |
體外研究
TGR-1202對PI3Kα、β、γ、δ中，對PI3Kδ的選擇性較高。TGR-1202抑制人類全血CD19細(xì)胞的增殖，IC50的范圍在100-300 nM之間。對PBMC處理TGR-1202（RP5264）將導(dǎo)致G2/M期阻滯，然后處于sub-G0期的細(xì)胞增多。細(xì)胞生存力實(shí)驗(yàn)顯示，該化合物將引起永生化白血病細(xì)胞和原代白血病細(xì)胞的顯著生長抑制，Akt磷酸化被抑制。
體內(nèi)研究
TGR-1202（RP5264）在嚙齒類動(dòng)物中，具有良好的口服吸收能力，有利的藥代動(dòng)力學(xué)屬性。體內(nèi)安全性良好。