149838-21-1
149838-21-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 PD-85639 英文別名
Benzeneacetamide, N-[3-(2,6-dimethyl-1-piperidinyl)propyl]-α-phenyl- 所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)548.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.026±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件room temp
溶解度DMSO: 2mg/mL, clear (warmed)
酸度系數(shù)(pKa)15.32±0.46(Predicted)
形態(tài)powder
顏色white to beige
常見問題列表
簡介
PD-85639 是一種電壓門控鈉 (Na+) 通道阻滯劑（25 μM PD85,639 在 10 分鐘內(nèi)阻斷 Na+ 電流 75%，在 25 分鐘內(nèi)阻斷 >95%；使用原代大鼠腦神經(jīng)元的全細(xì)胞膜片鉗）， 顯示靶向大鼠腦 Nav1.2，同時(shí)具有高親和力和低親和力結(jié)合模式（EC50 = 56 nM/40% 和 20 μM/60% 在 pH 9.0、5 nM/28% 和 3 μM/72% 在 pH 7.4，針對 2 nM [3H]-PD85,639，用于結(jié)合大鼠腦突觸體；EC50 = 17 nM/39% 和 10 μM/61%，在 pH 9.0 下使用大鼠腦突觸體膜）和快速動(dòng)力學(xué)（t1/2 = 4°C 時(shí)為 1.2，25°C 時(shí) <0.5 分鐘），與局部麻醉劑 Na+ 通道阻滯劑丁卡因、布比卡因和甲哌卡因以及 Na+ 通道激活劑藜蘆定和蝙蝠毒素競爭（K1 = 0.26 μM 對 5 nM [3H ]-BTX 用于結(jié)合大鼠新生膜）。