1450655-76-1
中文名稱(chēng)
N/A
英文名稱(chēng)
CPI-169
CAS
1450655-76-1
分子式
C27H36N4O5S
分子量
528.66
MOL 文件
1450655-76-1.mol
更新日期
2024/12/03 15:40:33
1450655-76-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
R構(gòu)型EZH2抑制劑(CPI-169)
EZH2抑制劑(CPI-169 RACEMATE)
1-(1-(1-(乙基磺?；?哌啶-4-基)乙基)-N-((4-甲氧基-6-甲基-2-氧代-1,2-二氫吡啶-3-基)甲基)-2-甲基-1H-吲哚-3-甲酰胺
英文別名
CPI-169CPI 169
CPI169
CPI-169 racemate
CPI169
CPI 169
CPI-169
1-(1-(1-(Ethylsulfonyl)piperidin-4-yl)ethyl)-N-((4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1H-indole-3-carboxamide
1H-Indole-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4-methoxy-6-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-1-[1-[1-(ethylsulfonyl)-4-piperidinyl]ethyl]-2-methyl-
所屬類(lèi)別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥26.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.18 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)11.01±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
化合物CPI169價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/02/05 | S7616 | 化合物CPI169 CPI-169 | 1450655-76-1 | 5mg | 1609.28元 |
| 2025/02/05 | S7616 | 化合物CPI169 CPI-169 | 1450655-76-1 | 10mM (1mL in DMSO) | 1777.23元 |
| 2025/02/05 | S7616 | 化合物CPI169 CPI-169 | 1450655-76-1 | 25mg | 5711.69元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
CPI-169是一種有效的選擇性EZH2抑制劑，作用于EZH2 WT，EZH2 Y641N，和EZH1的IC50分別為0.24 nM，0.51 nM，和6.1 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
EZH2 WT
() | 0.24 nM |
|
EZH2 Y641N
() | 0.51 nM |
|
EZH1
() | 6.1 nM |
體外研究
在KARPAS-422細(xì)胞中，CPI-169對(duì)細(xì)胞活性表現(xiàn)出劑量依賴(lài)性抑制作用，與ABT-199聯(lián)合使用時(shí)產(chǎn)生協(xié)調(diào)的抗增殖活性。對(duì)25個(gè)NHL細(xì)胞系的其中16個(gè)，CPI-169也會(huì)抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，GI50 <5 μM。
體內(nèi)研究
在負(fù)荷KARPAS-422異種移植物的小鼠中，CPI-169 (200 mg/kg, s.c.)有效抑制H3K27me3水平，并導(dǎo)致淋巴腫瘤退化，而不影響體重或引起任何明顯的副作用。