1448584-12-0
中文名稱
化合物S55746
英文名稱
S55746
CAS
1448584-12-0
分子式
C43H42N4O6
分子量
710.82
MOL 文件
1448584-12-0.mol
更新日期
2024/11/19 11:42:46
![1448584-12-0 結(jié)構(gòu)式](/CAS/20200515/GIF/1448584-12-0.gif)
基本信息
中文別名
BCL201化合物S55746
英文別名
BLC201S55746
S55746 (BLC201)
S55746(S055746,BCL201)
S55746 (Synonyms: BLC201)
inhibit,BCL-201,Inhibitor,Bcl-2 Family,S55746,S-55746,BCL 201,BCL201,S 55746
N-(4-hydroxyphenyl)-3-[6-[(3S)-3-(morpholin-4-ylmethyl)-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carbonyl]-1,3-benzodioxol-5-yl]-N-phenyl-5,6,7,8-tetrahydroindolizine-1-carboxamide
1-Indolizinecarboxamide, 3-[6-[[(3S)-3,4-dihydro-3-(4-morpholinylmethyl)-2(1H)-isoquinolinyl]carbonyl]-1,3-benzodioxol-5-yl]-5,6,7,8-tetrahydro-N-(4-hydroxyphenyl)-N-phenyl-
物理化學性質(zhì)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO : 50 mg/mL (70.34 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
化合物S55746價格(試劑級)
報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
2025/02/08 | HY-117288 | 化合物S55746 S55746 | 1448584-12-0 | 1 mg | 548元 |
2025/02/08 | HY-117288 | 化合物S55746 S55746 | 1448584-12-0 | 5 mg | 1225元 |
2025/02/08 | HY-117288 | 化合物S55746 S55746 | 1448584-12-0 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1916元 |
常見問題列表
生物活性
S55746 (S 055746,BCL201)是一種新型的、具有口服活性的BCL-2特異性抑制劑,Ki值為1.3 nM。它對Bcl-XL的親和力弱,而對MCL-1、BFL-1(BCL2A1/A1)沒有顯著結(jié)合。S55746對BCL-2的選擇性是對BCL-XL的70-400倍。靶點
Target | Value |
Bcl-2
(Cell-free assay) | 1.3 nM(Ki) |
體外研究
S55746可占據(jù)Bcl-2的疏水凹槽。在一系列血液細胞系中,S55746誘導凋亡標志,如磷脂酰絲氨酸外化、caspase-3激活和PARP斷裂。對RS4;11細胞處理以S55746 72小時,S55746有效誘導期細胞殺傷,IC50為71.6 nM。在H146細胞(BCL-XL依賴性細胞系)中,其活性大大降低,IC50為1.7 μM。S55746對依賴于BCL-XL的細胞沒有毒性作用,如血小板。
體內(nèi)研究
通過口服途徑,每天讓小鼠口服以S55746,在兩種血液移植瘤模型(RS4;11和Toledo)中,S55746具有強力的抗腫瘤效果,而不引起體重減少和行為異常。