1448297-52-6
中文名稱
MDK-7526
英文名稱
(2S,4R)-1-((S)-2-amino-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide
CAS
1448297-52-6
分子式
C22H30N4O3S
分子量
430.56
MOL 文件
1448297-52-6.mol
更新日期
2024/12/19 17:28:37
1448297-52-6 結構式
基本信息
中文別名
(2S,4R)-1-((S)-2-氨基-3,3-二甲基丁?；?-4-羥基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)芐基)吡咯烷-2-甲酰胺 英文別名
133776CPD1584
MDK-7526
VH032-NH2
PROTAC-VHL-ligand
MDK7526(free base)
PROTACs Related Compound 1
(2S,4R)-1-((S)-2-amino-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy- N-(
3-Methyl-L-valyl-(4R)-4-hydroxy-N-[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)benzyl]-L-prolinamide
(4R)-3-Methyl-L-valyl-4-hydroxy-N-[[4-(4-methyl-5-thiazolyl)phenyl]methyl]-L-prolinamide HCl
所屬類別
生物化工：氨基酸及蛋白質物理化學性質
沸點691.6±55.0 °C(Predicted)
密度1.254±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
酸度系數(pKa)14.10±0.40(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to light yellow
InChIKeyZLOXMSNKPDWMEF-ZIFCJYIRSA-N
SMILESC(NCC1=CC=C(C2SC=NC=2C)C=C1)(=O)[C@@H]1C[C@@H](O)CN1C(=O)[C@H](C(C)(C)C)N
常見問題列表
用途
MDK7526 對于雄激素受體的靶向降解具有潛在的作用。MDK7526 結合雄激素受體，使雄激素受體靠近泛素連接酶，從而影響降解(和抑制)雄激素受體。機理
MDK-7526，是一種 VH032-based VHL 配體。VHL蛋白是兩種普遍表達且具有重要生物學意義的Cullin RING E3泛素連接酶復合物的底物識別亞基。VHL是最受歡迎的E3連接酶之一，通過雙功能蛋白水解靶向嵌合體(PROTACs)來誘導泛素化和隨后的靶蛋白的蛋白酶體降解。生物活性
(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)是一種 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。(S,R,S)-AHPC 可能對 androgen receptor 的靶向降解有用。(S,R,S)-AHPC 可以通過接頭與蛋白質的配體例如BCR-ABL1連接，以形成PROTAC例如GMB-475。GMB-475 可在 Ba/F3 細胞中誘導BCR-ABL1降解，IC50值為1.11 μM。靶點
| Target | Value |
|
Androgen Receptor
() |