144707-18-6
中文名稱
化合物2-D08
英文名稱
2-D08
CAS
144707-18-6
分子式
C15H10O5
分子量
270.24
MOL 文件
144707-18-6.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:27
144707-18-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物2-D082',3',4'-三羥基黃酮
英文別名
2-D082-D08 >=98% (HPLC)
4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2,3,4-trihydroxyphenyl)-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)517.9±50.0 °C(Predicted)
密度1.548±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度≥74.6 mg/mL in DMSO; ≥1.76 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; insoluble in H2O
酸度系數(shù)(pKa)7.45±0.40(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
常見問題列表
生物活性
2-D08 (2',3',4'-trihydroxy flavone) 是一種具有細(xì)胞透性的蛋白類泛素化（protein sumoylation）抑制劑。它還能抑制Axl, IRAK4, ROS1, MLK4, GSK3β, RET (c-RET), KDR和PI3Kα，IC50分別為0.49, 3.9, 5.3, 9.8, 11, 11, 17和35 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
sumoylation
() | |
|
Axl
(Cell-free assay) | 0.49 nM |
|
IRAK4
(Cell-free assay) | 3.9 nM |
|
ROS1
(Cell-free assay) | 5.3 nM |
|
MLK4
(Cell-free assay) | 9.8 nM |
體外研究
2-D08通過組織SUMO從UBC9-SUMO硫酯轉(zhuǎn)移到底物上，從而抑制類泛素化。2D08能以濃度依賴性方式降低p-Axl/Axl的比值。2D08通過抑制Axl激酶活性，可破壞細(xì)胞骨架和肌動(dòng)蛋白微絲，從而使細(xì)胞連接重組。它還能促使β-catenin易位到細(xì)胞連接處，上調(diào)E-cadherin。在肺多潛能干細(xì)胞系中，2D08能以濃度依賴性方式降低其遷移能力。