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1432908-05-8

中文名稱 FRAX1036
英文名稱 FRAX1036
CAS 1432908-05-8
分子式 C28H32ClN7O
分子量 518.05
MOL 文件 1432908-05-8.mol
更新日期 2024/11/06 21:56:18
1432908-05-8 結(jié)構(gòu)式 1432908-05-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
FRAX1036游離態(tài)
PAK小分子抑制劑(FRAX1036)
英文別名
CS-2271
FRAX1036
FRAX-1036
FRAX 1036
FRAX1036 (Free base)
Pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one, 6-[2-chloro-4-(6-methyl-2-pyrazinyl)phenyl]-8-ethyl-2-[[2-(1-methyl-4-piperidinyl)ethyl]amino]-
所屬類別
生物化工:激動劑抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)669.8±65.0 °C(Predicted)
密度1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)9.46±0.10(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to light yellow
FRAX1036價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08HY-19538FRAX1036
FRAX1036
1432908-05-81mg600元
2024/11/08HY-19538FRAX1036
FRAX1036
1432908-05-85mg1100元
2024/11/08HY-19538FRAX1036
FRAX1036
1432908-05-810mM * 1mLin DMSO1250元

常見問題列表

生物活性
FRAX1036 是一種 PAK 抑制劑,對 PAK1,PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分別為 23.3 nM,72.4 nM 和 2.4 μM。
靶點(diǎn)

PAK1

23.3 nM (Ki)

PAK2

72.4 nM (Ki)

PAK4

2.4 μM (Ki)

體外研究

FRAX1036 is a PAK inhibitor with K i s of 23.3 nM, 72.4 nM, and 2.4 μM for PAK1, PAK2 and PAK4, respectively. FRAX1036 (2.5 μM) incombination with docetaxel alters stathmin phosphorylation, induces the apoptotic marker cleaved PARP and increases kinetics of apoptosis in MDA-MB-175 and HCC2911 cells; also alters microtubule organization, mitosis and cell fate in U2OS cells. Moreover, FRAX1036 shows significantly effective inhibition on U2OS cells. FRAX1036 (10 μM) affects the proliferation of non-small cell lung cancer (NSCLC) cells when added to KRAS prenylation inhibitors.

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