1429749-41-6
中文名稱(chēng)
1429749-41-6
英文名稱(chēng)
Thiomyristoyl
CAS
1429749-41-6
分子式
C34H51N3O3S
分子量
581.85
MOL 文件
1429749-41-6.mol
更新日期
2024/12/31 09:16:24
1429749-41-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物THIOMYRISTOYLSIRT2抑制劑(THIOMYRISTOYL)
(S)-(1-氧代-1-(苯氨基)-6-十四烷硫代酰胺-2-基)氨基甲酸芐酯
英文別名
ThiomyristoylCarbamic acid, N-[(1S)-1-[(phenylamino)carbonyl]-5-[(1-thioxotetradecyl)amino]pentyl]-, phenylmethyl ester
N-?[(1S)?-?1-?[(Phenylamino)?carbonyl]?-?5-?[(1-?thioxotetradecyl)?amino]?pentyl]?-carbamic Acid Phenylmethyl Ester
所屬類(lèi)別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.077±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Room temperature
溶解度DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml; Ethanol: 2 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)11.20±0.46(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Thiomyristoyl (TM)是一種有效的、特異性SIRT2抑制劑，IC50為28 nM。它抑制SIRT1的IC50值為98 μM，而在濃度高達(dá)200 μM時(shí)，對(duì)SIRT3沒(méi)有抑制作用。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
SIRT2
(Cell-free assay) | 28 nM |
體外研究
Thiomyristoyl(TM)是一種具有高度選擇性的SIRT2抑制劑。它不能有效地抑制SIRT3, SIRT5, SIRT6或SIRT7。在體外，它能顯著地抑制細(xì)胞活性，其細(xì)胞毒性對(duì)癌細(xì)胞具有一定的選擇性。TM在癌細(xì)胞中降低c-Myc腫瘤蛋白水平。在不同細(xì)胞系中，TM降低c-Myc豐度的能力與細(xì)胞系對(duì)TM的敏感性相關(guān)。
體內(nèi)研究
TM的抗癌效果與它降低c-Myc水平的能力相關(guān)。TM對(duì)非癌細(xì)胞系和沒(méi)有腫瘤的小鼠的效果非常有限。