1429639-50-8
中文名稱
CZ415
英文名稱
CZ415
CAS
1429639-50-8
分子式
C22H29N5O4S
分子量
459.56
MOL 文件
1429639-50-8.mol
更新日期
2025/01/06 14:50:58
1429639-50-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物CZ415CZ415游離態(tài)
MTOR抑制劑(CZ415)
英文別名
CZ415CS-2392
CZ 415
CZ-415
CZ415 (Free base)
(S)-1-(4-(7,7-dimethyl-4-(3-methylmorpholino)-6,6-dioxido-5,7-dihydrothieno[3,4-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)-3-ethylurea
Urea, N-[4-[5,7-dihydro-7,7-dimethyl-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-6,6-dioxidothieno[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-N'-ethyl-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)611.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.287±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO:73.67(Max Conc. mg/mL);160.3(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6):0.1(Max Conc. mg/mL);0.22(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);65.28(Max Conc. mM)
Ethanol:10.0(Max Conc. mg/mL);21.76(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6):0.1(Max Conc. mg/mL);0.22(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);65.28(Max Conc. mM)
Ethanol:10.0(Max Conc. mg/mL);21.76(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)13.79±0.46(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
常見問題列表
靶點(diǎn)
mTOR，8.07(pIC50)
用途
CZ415可用作有效的、ATP競爭性的mTOR抑制劑，具有良好的細(xì)胞透性。
體外研究
CZ415沒有潛在的遺傳毒性，具有良好的細(xì)胞透性。CZ415可抑制mTORC1和mTORC2下游產(chǎn)物的磷酸化（pS6RP，IC50=14.5 nM；pAKT，IC50=14.8 nM）。通過觀測受激人類全血細(xì)胞18小時后的IFNγ分泌，CZ415具有免疫抑制作用，IC50為226 nM。CZ415在細(xì)菌突變分析(Ames test)或小鼠淋巴瘤分析（MLA）中，無論有或沒有大鼠肝臟S9混合物，都不具有遺傳毒性作用。體內(nèi)研究
體內(nèi)試驗(yàn)證明，CZ415具有中等清除率并有良好的口服生物利用度。在anti-CD3小鼠模型中，CZ415有效地抑制mTOR下游信號，在CIA小鼠模型中，具有顯著的抗炎癥作用。CZ415在體內(nèi)具有很高的選擇性、藥物類屬性和效力，是研究mTOR病理生理作用的理想化合物。