1401223-22-0
中文名稱
PI-1840
英文名稱
PI-1840
CAS
1401223-22-0
分子式
C22H26N4O3
分子量
394.467
MOL 文件
1401223-22-0.mol
更新日期
2024/07/08 16:38:17
1401223-22-0 結構式
基本信息
中文別名
化合物PI1840CT-L抑制劑(PI-1840)
英文別名
CS-2559PI-1840
PI 1840
PI1840
N-isopropyl-2-(4-propylphenoxy)-N-((3-(pyridin-3-yl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)methyl)acetamide
N-(1-methylethyl)-2-(4-propylphenoxy)-N-[[3-(3-pyridinyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]methyl]-acetamide
所屬類別
生物化工：Proteasome 抑制劑物理化學性質
沸點584.6±60.0 °C(Predicted)
密度1.165±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Desiccate at -20°C
溶解度insoluble in H2O; ≥4.44 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥70.7 mg/mL in DMSO
酸度系數(pKa)1.57±0.12(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
PI-1840 是一種可逆的選擇性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制劑，IC50為 27 nM，對其他兩個主要的蛋白酶體（trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L)）蛋白水解活動沒有作用。體外研究
PI-1840有效抑制完整人MDA-MB-468癌細胞中白酶體CT-L的活性，并抑制人MDA-MB-468細胞的增殖/存活。在完整的癌細胞中，PI-1840抑制CT-L活性，誘導蛋白酶體底物p27，Bax，和IκB-α積累，抑制存活途徑和生存能力，并誘導細胞凋亡。體內研究
PI-1840 (150 毫克/千克，腹腔注射)抑制負荷MDA-MB-231乳腺腫瘤小鼠體內的腫瘤生長。