139481-58-6
中文名稱
坎地沙坦乙酯
英文名稱
Ethyl -2-ethoxy-1-[[(2-(1Htetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl-) methyl]
CAS
139481-58-6
分子式
C26H24N6O3
分子量
468.52
MOL 文件
139481-58-6.mol
更新日期
2025/02/10 08:51:37
139481-58-6 結構式
基本信息
中文別名
坎地沙坦乙酯坎地沙坦酯乙酯
坎地沙坦雜質 6
坎地沙坦乙酯雜質Ⅰ
坎地沙坦酯EP雜質A
坎地沙坦酯雜質1362
坎地沙坦酯中間體乙酯C7
坎地沙坦乙酯(EP-A)
坎地沙坦酯雜質A(EP)
坎地沙坦西酯 EP 雜質A
英文別名
Ethyl CandesartanCandesartan ester
Candesartan EP Imp A
CandesartanEthylEste
Candesartan Ethyl Ester
Candesartan Impurity 6
Candesartan EP Impurity A
Candesartan Ethyl Ester USP/EP/BP
candesartan cilexetil impurity1362
Candesartan Cilexetil EP IMpurity A
所屬類別
原料藥：抗高血壓病藥物理化學性質
熔點157-159°C
沸點709.6±70.0 °C(Predicted)
密度1.33
儲存條件Refrigerator
溶解度Chloroform (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly, Sonicated), Methanol (Slightly)
酸度系數(shù)(pKa)4.15±0.10(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to Off-White
常見問題列表
坎地沙坦
坎地沙坦在體內迅速被水解成活性代謝產物坎地沙坦拉，坎地沙坦是血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑，通過與AT1受體結合，抑制血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用及醛固酮分泌作用，使腎素-血管緊張素活性減弱而起到抗高血壓作用。臨床上可用于治療高血壓病、左心室肥厚、充血性心力衰竭、心肌梗死、高血壓腎損害及糖尿病腎病。本品口服后迅速吸收，服藥后2～4小時血藥濃度達峰值，口服后2～4小時起效，6～8小時達最大效應。大多數(shù)患者2周內顯示療效，4周后達完全療效。本藥很難透過血-腦屏障，但可透過胎盤屏障進入胎兒體內。半衰期為5.1～10.5小時。坎地沙坦酯
坎地沙坦酯是由日本武田德制藥企業(yè)研發(fā)的一種血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥，臨床上用于治療原發(fā)性高血壓，充血性心力衰竭?？驳厣程辊ナ且环N前體藥物，經胃腸道吸收而被水解，以致血清中只有坎地沙坦酯，這是阻斷血管緊張素Ⅱ受體的活性物質。一天服用1次，生物利用度大于40%，其降血壓作用持續(xù)24h，主要以原型排出體外，只有15%轉化為無活性代謝物。隨后殘留效應平均達90%。而較老的血管緊張素Ⅱ拮抗劑洛沙坦 (Losartan)服用后24h，殘留效應還有70%。審批部門要求服用間隔時間結束時殘留效應至少應為50%。本品作用持續(xù)時間長，可能是基于它對受體的親和性高。與其他抗高血壓藥相比，小劑量坎地沙坦酯就有降血壓作用。例如，8 mg坎地沙坦酯的降血壓作用強度，與5mg氨氯地平或10mg依那普利相似，至少與50mg洛沙坦相似。