139481-58-6
中文名稱
坎地沙坦乙酯
英文名稱
Ethyl -2-ethoxy-1-[[(2-(1Htetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl-) methyl]
CAS
139481-58-6
分子式
C26H24N6O3
分子量
468.52
MOL 文件
139481-58-6.mol
更新日期
2024/09/19 08:47:01
139481-58-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
坎地沙坦乙酯坎地沙坦酯乙酯
坎地沙坦雜質(zhì) 6
坎地沙坦乙酯雜質(zhì)Ⅰ
坎地沙坦酯EP雜質(zhì)A
坎地沙坦酯雜質(zhì)1362
坎地沙坦酯中間體乙酯C7
坎地沙坦乙酯(EP-A)
坎地沙坦酯雜質(zhì)A(EP)
坎地沙坦西酯 EP 雜質(zhì)A
英文別名
Ethyl CandesartanCandesartan ester
Candesartan EP Imp A
CandesartanEthylEste
Candesartan Ethyl Ester
Candesartan Impurity 6
Candesartan EP Impurity A
Candesartan Ethyl Ester USP/EP/BP
candesartan cilexetil impurity1362
Candesartan Cilexetil EP IMpurity A
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)157-159°C
沸點(diǎn)709.6±70.0 °C(Predicted)
密度1.33
儲(chǔ)存條件Refrigerator
酸度系數(shù)(pKa)4.15±0.10(Predicted)
常見問題列表
坎地沙坦
坎地沙坦在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝產(chǎn)物坎地沙坦拉，坎地沙坦是血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑，通過與AT1受體結(jié)合，抑制血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用及醛固酮分泌作用，使腎素-血管緊張素活性減弱而起到抗高血壓作用。臨床上可用于治療高血壓病、左心室肥厚、充血性心力衰竭、心肌梗死、高血壓腎損害及糖尿病腎病。本品口服后迅速吸收，服藥后2～4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，口服后2～4小時(shí)起效，6～8小時(shí)達(dá)最大效應(yīng)。大多數(shù)患者2周內(nèi)顯示療效，4周后達(dá)完全療效。本藥很難透過血-腦屏障，但可透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)。半衰期為5.1～10.5小時(shí)。坎地沙坦酯
坎地沙坦酯是由日本武田德制藥企業(yè)研發(fā)的一種血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥，臨床上用于治療原發(fā)性高血壓，充血性心力衰竭?？驳厣程辊ナ且环N前體藥物，經(jīng)胃腸道吸收而被水解，以致血清中只有坎地沙坦酯，這是阻斷血管緊張素Ⅱ受體的活性物質(zhì)。一天服用1次，生物利用度大于40%，其降血壓作用持續(xù)24h，主要以原型排出體外，只有15%轉(zhuǎn)化為無活性代謝物。隨后殘留效應(yīng)平均達(dá)90%。而較老的血管緊張素Ⅱ拮抗劑洛沙坦 (Losartan)服用后24h，殘留效應(yīng)還有70%。審批部門要求服用間隔時(shí)間結(jié)束時(shí)殘留效應(yīng)至少應(yīng)為50%。本品作用持續(xù)時(shí)間長，可能是基于它對(duì)受體的親和性高。與其他抗高血壓藥相比，小劑量坎地沙坦酯就有降血壓作用。例如，8 mg坎地沙坦酯的降血壓作用強(qiáng)度，與5mg氨氯地平或10mg依那普利相似，至少與50mg洛沙坦相似。