1384864-80-5
中文名稱
NCGC00249987
英文名稱
NCGC00249987
CAS
1384864-80-5
分子式
C16H11FN4O2S
分子量
342.35
MOL 文件
1384864-80-5.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
1384864-80-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T12194 英文別名
NCGC00249987NCGC00249987,NCGC-00249987
Benzoic acid, 3-fluoro-, 2-[[5-(2-pyrimidinylthio)-2-furanyl]methylene]hydrazide
物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)11.32±0.46(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Off-white to light yellow
常見問題列表
生物活性
NCGC00249987 是一種高度選擇性和變構(gòu) Eya2 的 Tyr 磷酸酶活性的抑制劑，對 Eya2 ED 和 MBP-Eya2 FL 的 IC50 分別為 3 μM 和 6.9 μM。NCGC00249987 專門針對肺癌細(xì)胞的遷移，侵襲偽足形成和侵襲。靶點
IC50: 3 μM (Eya2 ED) and 6.9 μM (MBP-Eya2 FL)
體外研究
NCGC00249987 inhibits Eya2 ED (C-terminal Eya Domain). NCGC00249987 inhibits full length Eya2 including but not other Eya family members.
NCGC00249987 binding leads to a conformational change of the active site that is unfavorable for Mg
2+
binding, thereby inhibiting Eya2’s Tyr phosphatase activity.
NCGC00249987 (5, 10 μM) treatment effectively suppresses migration, invadopodia formation and invasion in Eya2 WT expressing Calu-6 cells, but not in EV Calu-6 cells. NCGC00249987 does not inhibit cell growth or survival.