1383982-64-6
中文名稱
AZD-3293
英文名稱
Dispiro[cyclohexane-1,2'-[2H]indene-1'(3'H),2''-[2H]iMidazol]-4''-aMine, 4-Methoxy-5''-Methyl-6'-[5-(1-propyn-1-yl)-3-pyridinyl]-, (1α,1'R,4β)-
CAS
1383982-64-6
分子式
C26H28N4O
分子量
412.53
MOL 文件
1383982-64-6.mol
更新日期
2025/04/02 10:43:06
1383982-64-6 結構式
基本信息
中文別名
化合物LANABECESTAT 英文別名
AZD3293CS-2359
Lanabecestat
AZD3293 (LY3314814)
Lanabecestat (AZD3293)
Lanabecestat(AZD3293, LY3314814)
Lanabecestat ( LY3314814, AZD3293)
AZD 3293
LY3314814
AZD-3293
LY 3314814
(1r,1'R,4R)-4-methoxy-5''-methyl-6'-[5-(prop-1-yn-1-yl)pyridin-3-yl]-3'H-dispiro[cyclohexane-1,2'-inden-1',2'-imidazole]-4''-amine
Dispiro[cyclohexane-1,2'-[2H]indene-1'(3'H),2''-[2H]iMidazol]-4''-aMine, 4-Methoxy-5''-Methyl-6'-[5-(1-propyn-1-yl)-3-pyridinyl]-, (1α,1'R,4β)-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學性質(zhì)
沸點621.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO: soluble; Ethanol: soluble
酸度系數(shù)(pKa)4.60±0.60(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
AZD-3293價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/02/08 | HY-100740 | AZD-3293 Lanabecestat | 1383982-64-6 | 2mg | 1200元 |
| 2025/02/08 | HY-100740 | AZD-3293 Lanabecestat | 1383982-64-6 | 5mg | 2200元 |
| 2025/02/08 | HY-100740 | AZD-3293 Lanabecestat | 1383982-64-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 2269元 |
常見問題列表
生物活性
Lanabecestat (AZD3293, LY3314814) 是BACE抑制劑，Ki值為0.4 nM。靶點
| Target | Value |
|
BACE
(Cell-free assay) | 0.4 nM(Ki) |
體外研究
Lanabecestat（AZD3293, LY3314814）是一種有效的、透水良好的、具有口服活性并能夠透過血腦屏障的BACE1抑制劑，具有緩速動力學。在多種細胞模型中研究AZD3293對Aβ40和sAβPPβ的效力中，AZD3293在小鼠和豚鼠原代神經(jīng)元細胞、及過表達AβPP的SH-SY5Y細胞中，具有pM級的效力，IC50分別為610 pM, 310 pM, 和 80 pM。在體外放射性配體結合和酶活性測定實驗中，研究了AZD3293與350多種，包括受體、離子通道、轉(zhuǎn)運體、激酶和酶的物質(zhì)的作用，AZD3293的測試濃度最高達10 μM。在其中，有一些有顯著相應，但對BACE1的選擇性最高。AZD3293的解離率t 1/2 約為9小時。
體內(nèi)研究
在體內(nèi)小鼠、豚鼠、狗模型中，AZD3293以劑量依賴和時間依賴方式顯著地降低血漿、腦脊液、大腦中Aβ40, Aβ42和sAβPPβ的濃度。在狗中的藥代動力學實驗中，AZD3293的生物利用度為80%（F=0.8）?；A臨床前研究大力支持AZD3293的臨床開發(fā)，目前正招募阿爾茨海默癥患者進入AZD3293的2/3期臨床研究。