1379686-30-2
中文名稱
REV-ERBΑ/Β激動劑(SR9009)
英文名稱
SR9009
CAS
1379686-30-2
分子式
C20H24ClN3O4S
分子量
437.94
MOL 文件
1379686-30-2.mol
更新日期
2024/10/29 10:09:21
1379686-30-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物SR9009REV-ERBΑ/Β激動劑(SR9009)
3-(((4-氯芐基)((5-硝基噻吩-2-基)甲基)胺基)甲基)吡咯烷-1-羧酸乙酯
英文別名
STENABOLICREV-ERB Agonist II
SR9009
CS-2027
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SR9009 Sarms
SR9009 Powder
SR9009 USP/EP/BP
SR9009,Stenabolic,
Stenabolic (SR9009)
所屬類別
生物化工：生物反應(yīng)調(diào)節(jié)劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)79-81°C
沸點(diǎn)547.2±45.0 °C(Predicted)
密度1.327±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°
溶解度溶于 DMSO（大于 25 mg/ml）或乙醇（高達(dá) 20 mg/ml）。
酸度系數(shù)(pKa)6.12±0.50(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Tan
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存長達(dá)1個(gè)月。
InChIInChI=1S/C20H24ClN3O4S/c1-2-28-20(25)23-10-9-16(13-23)12-22(11-15-3-5-17(21)6-4-15)14-18-7-8-19(29-18)24(26)27/h3-8,16H,2,9-14H2,1H3
InChIKeyMMJJNHOIVCGAAP-UHFFFAOYSA-N
SMILESN1(C(OCC)=O)CCC(CN(CC2=CC=C(Cl)C=C2)CC2SC([N+]([O-])=O)=CC=2)C1
常見問題列表
生物活性
Stenabolic (SR9009) 是合成的REV-ERB激動劑，對REV-ERB-α和REV-ERB-β的IC50值分別為670 nM和800 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
REV-ERB-α
(HEK293 cells) | 670 nM |
|
REV-ERB-β
(HEK293 cells) | 800 nM |
體外研究
SR9009對癌細(xì)胞和由癌基因誘導(dǎo)的衰老細(xì)胞（包括黑色素細(xì)胞痣）具有致死效果，但對正常細(xì)胞和組織的活力沒有影響。SR9009可調(diào)節(jié)自噬和脂質(zhì)新生，這對其在惡性細(xì)胞中誘導(dǎo)凋亡反應(yīng)具有關(guān)鍵作用。對癌細(xì)胞處理以SR9009，通過檢測caspase3的剪接和TUNEL試驗(yàn)， SR9009癌細(xì)胞的處理降低了其細(xì)胞活力是因?yàn)榈蛲龇磻?yīng)被誘導(dǎo)。SR9009減少了自噬體的數(shù)量，因而抑制了自噬。
體內(nèi)研究
在食源性肥胖老鼠中，SR9909可引起其脂肪量和血脂的減少。在體內(nèi)，SR9009可抑制惡性膠質(zhì)瘤的生長，在小鼠中改善其生存率，而不引起明顯毒性。SR9009可穿透血腦屏障，在利用取自患者的惡性膠質(zhì)瘤移構(gòu)成的移植瘤模型中，SR9009抑制腫瘤生長。在兩種不同的惡性膠質(zhì)瘤模型中，顯著改善其生存率。