136194-77-9
中文名稱
5,6,7,13-四氫-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈
英文名稱
GO 6976
CAS
136194-77-9
分子式
C24H18N4O
分子量
378.43
MOL 文件
136194-77-9.mol
更新日期
2024/10/23 17:58:33
136194-77-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
5,6,7,13-四氫-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 英文別名
G6976GO 6976
GOE 6976
PD406976
Aids044729
Aids-044729
GO 6976 USP/EP/BP
InSolution? G? 6976
InSolution G 6976 - CAS 136194-77-9 - Calbiochem
5,6,7,13-Tetrahydro-13-methyl-5-oxo-12H-indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-12-propanenitrile
所屬類別
生物化工：PKC 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>221°C (dec.)
沸點652.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度Acetonitrile (Very Slightly, Heated), DMSO (Slightly), Methanol (Very Slightly)
酸度系數(shù)(pKa)14.39±0.20(Predicted)
形態(tài)類白色固體
顏色白色至灰白色
5,6,7,13-四氫-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/08/19 | HY-10183 | 5,6,7,13-四氫-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 Go6976 | 136194-77-9 | 1mg | 1170元 |
| 2024/08/19 | S7119 | 5,6,7,13-四氫-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 Go6976 | 136194-77-9 | 5mg | 1615.81元 |
| 2024/08/19 | HY-10183 | 5,6,7,13-四氫-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 Go6976 | 136194-77-9 | 5mg | 3500元 |
常見問題列表
生物活性
Go6976 (PD406976)是一種強效的PKC抑制劑，其對PKC (老鼠大腦), PKCα, and PKCβ1的IC50分別為7.9nM，2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外，也是JAK2 和 Flt3的強抑制劑。靶點
| Target | Value |
|
JAK2
(Cell-free assay) | |
|
FLT3
(Cell-free assay) | |
|
PKCα
(Cell-free assay) | 2.3 nM |
|
PKCβ1
(Cell-free assay) | 6.2 nM |
|
PKC
(Rat brain) | 7.9 nM |
體外研究
Go6976對Ca(2+)不依賴性PKC亞型δ，ε，和ζ的激酶活性沒有作用。除了WT JAK2，Go6976也會抑制突變型血液惡性腫瘤(JAK2 V617F 和 TEL-JAK2)，且具有抗突變型FLT3的活性。在AML細(xì)胞中，Go6976將FLT3-ITD樣品中的存活率降低到對照組的55%，F(xiàn)LT3-WT樣品中降低為69%。 Go 6976有效抑制苔蘚抑素1，腫瘤壞死因子α和白細(xì)胞介素6誘導(dǎo)的HIV-1。
體內(nèi)研究
Go6976 (2.5 mg/kg i.p.)，作為PKD抑制劑，通過抑制MAPKs活化作用以減少TNF-α產(chǎn)生，而有效防止LPS/D:-GalN誘導(dǎo)的急性肝損傷，并顯著提高LPS/D-GalN攻擊的小鼠的存活率。