1358715-18-0
中文名稱
氟唑帕利
英文名稱
Fluzoparib
CAS
1358715-18-0
分子式
C22H16F4N6O2
分子量
472.4
MOL 文件
1358715-18-0.mol
更新日期
2025/05/26 09:22:20
1358715-18-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
氟唑帕利化合物FLUZOPARIB
氟唑帕利(SHR-3162)
英文別名
HS10160Fuzuopali
Fluzoparib
Fuzuloparib
1(2H)-Phthalazinone, 4-[[3-[[5,6-dihydro-2-(trifluoromethyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-7(8H)-yl]carbonyl]-4-fluorophenyl]methyl]-
SHR 3162,homologous recombination repair,Inhibitor,poly ADP ribose polymerase,Fluzoparib,inhibit,ovarian,PARP,PARP1,SHR-3162,Fuzuloparib,cancer
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學性質(zhì)
密度1.59±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO : 50 mg/mL (105.84 mM; Need ultrasonic)
酸度系數(shù)(pKa)12.06±0.40(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
常見問題列表
作用機理
氟唑帕利是一種口服活性的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制劑，PARP酶在細胞的DNA損傷響應(yīng)（DDR）中扮演重要角色，通過催化PARylation來促進DNA修復(fù)機制的招募。氟唑帕利通過抑制PARP的功能，導(dǎo)致腫瘤細胞中DNA雙鏈斷裂（DSB）的累積，最終達到合成致死的效果。
用途
氟唑帕利主要用于治療對鉑類藥物敏感的復(fù)發(fā)性卵巢癌、輸卵管癌或原發(fā)性腹膜癌患者，特別是那些攜帶胚系乳腺癌癌基因（BRCA）突變的患者。BRCA突變的腫瘤細胞由于同源重組（HR）修復(fù)途徑的缺陷，對PARP抑制劑特別敏感。
制備方法
合成起始于2-(三氟甲基)-[1,2,4]三唑[1,5-a]吡唑，首先將其還原為四氫吡唑，隨后轉(zhuǎn)化為鹽酸鹽26.2。利用HATU介導(dǎo)的26.2與苯甲酸26.3的酰胺化反應(yīng)制備出氟唑帕利（26），產(chǎn)率為88%。
生物活性
Fluzoparib（SHR3162，HS10160）是一種有效的 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的抑制劑，具有抗腫瘤的活性。靶點
| Target | Value |
|
PARP
() |