1353219-05-2
中文名稱
Peficitinib hydrobromide (JAN/USAN)
英文名稱
Peficitinib hydrobromide (JAN/USAN)
CAS
1353219-05-2
分子式
C18H22N4O2. HBr
分子量
407.31
MOL 文件
1353219-05-2.mol
更新日期
2025/05/26 15:59:26
1353219-05-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
氫溴酸吡西替尼JAK激酶抑制劑
培菲替尼氫溴酸鹽
化合物 T33905
英文別名
Peficitinib hydrobromidePeficitinib hydrobromide (JAN/USAN)
4-(5-Hydroxytricyclo3.3.1.13,7dec-2-yl)amino-1H-pyrrolo2,3-bpyridine-5-carboxamide hydrobromide (1:1) stereoisomer
所屬類別
原料藥：抑制劑常見問題列表
用途
培菲替尼氫溴酸鹽是一種口服活性的 Janus 激酶 (JAK) 抑制劑，由 Astellas Pharma 開發(fā)，用于治療對(duì)傳統(tǒng)治療反應(yīng)不足的類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎 (RA) 患者。合成路線
培菲替尼氫溴酸鹽的合成
作用機(jī)制
培菲替尼氫溴酸鹽通過抑制 JAK1、JAK2、JAK3 和酪氨酸激酶 2 (TYK2) 酶，特別是對(duì) JAK3 的中等選擇性抑制，減少了炎癥和關(guān)節(jié)破壞相關(guān)的細(xì)胞因子介導(dǎo)的信號(hào)傳導(dǎo)途徑的激活，這些途徑對(duì) RA 的發(fā)展至關(guān)重要。此外，培菲替尼氫溴酸鹽還能夠抑制信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)和轉(zhuǎn)錄激活因子 5 (STAT5) 的磷酸化，這是 JAK 抑制在人體全血中的一個(gè)標(biāo)志。