1339928-25-4
中文名稱
CUDC-907
英文名稱
PI3K/HDAC Inhibitor
CAS
1339928-25-4
分子式
C23H24N8O4S
分子量
508.553
MOL 文件
1339928-25-4.mol
更新日期
2024/12/24 19:29:58
1339928-25-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物CUDC-907PI3K和HDAC抑制劑(CUDC-907)
N-羥基-2-(((2-(6-甲氧基吡啶-3-基)-4-嗎啉噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基)甲基)(甲基)氨基)嘧啶-5-甲酰胺
N-羥基-2-[[[2-(6-甲氧基吡啶-3-基)-4-(嗎啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基](甲基)氨基]嘧啶-5-甲酰胺
英文別名
CS-767CUDC-907
EOS-62197
FIMEPINOSTAT
CUDC-907 /CUDC907
PI3K/HDAC Inhibitor
PI3K/HDAC InhibitorI
Fimepinostat(CUDC-907)
CUDC-907 (PI3K/HDAC InhibitorI)
FIMEPINOSTAT
PI3K/HDAC INHIBITOR
所屬類別
生物化工：HDAC 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.445±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度≥25.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)7.77±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Off-white to light yellow
常見問題列表
生物活性
CUDC-907是一種PI3K和HDAC雙重抑制劑，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分別為19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。Phase 1。體外研究
PI3K/HDAC Inhibitor 抑制其他PI3K亞型，如 PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ和 PI3KɑE545K ， IC50 分別為 54, 311, 39 和62 nM。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 也抑制HDAC亞型HDAC8, HDAC6 和 HDAC11，IC50分別為191, 27 和 5.4 nM。此外, PI3K/HDAC Inhibitor 低效抑制其他類型 HDAC 酶活性。PI3K/HDAC Inhibitor 抑制一系列B細(xì)胞淋巴瘤生長，如Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi 和 Raji，IC50 分別為 7, 1, 2, 4, 3, 15 和 9 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 也阻斷 骨髓瘤增殖，如RPMI8226, OPM-2 和 ARH77，IC50分別為 2, 1 和5 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 作用于多發(fā)性骨髓瘤和B細(xì)胞淋巴瘤，具有有效抗癌活性。體內(nèi)研究
PI3K/HDAC Inhibitor 口服給藥犬類具有生物有效性。PI3K/HDAC Inhibitor 治療小鼠腫瘤具有長的半衰期。PI3K/HDAC Inhibitor 作用于移植瘤，誘導(dǎo)凋亡，且抑制癌細(xì)胞增殖。在高效性研究中， PI3K/HDAC Inhibitor 按最大耐受劑量(MTD)處理，作用于NHL和MM模型，比單獨(dú)藥劑PI3K或HDAC抑制劑參考化合物或兩者聯(lián)用更有效。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 按MTD劑量處理，比PI3Kδ選擇性抑制劑CAL-101更有效。生物活性
CUDC-907是一種PI3K和HDAC雙重抑制劑，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分別為19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌細(xì)胞中可誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯與凋亡。Phase 1。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
HDAC1
(Cell-free assay) | 1.7 nM |
|
HDAC3
(Cell-free assay) | 1.8 nM |
|
HDAC10
(Cell-free assay) | 2.8 nM |
|
HDAC2
(Cell-free assay) | 5.0 nM |
|
HDAC11
(Cell-free assay) | 5.4 nM |
體外研究
PI3K/HDAC Inhibitor 抑制其他PI3K亞型，如 PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ和 PI3KɑE545K ， IC50 分別為 54, 311, 39 和62 nM。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 也抑制HDAC亞型HDAC8, HDAC6 和 HDAC11，IC50分別為191, 27 和 5.4 nM。此外, PI3K/HDAC Inhibitor 低效抑制其他類型 HDAC 酶活性。PI3K/HDAC Inhibitor 抑制一系列B細(xì)胞淋巴瘤生長，如Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi 和 Raji，IC50 分別為 7, 1, 2, 4, 3, 15 和 9 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 也阻斷 骨髓瘤增殖，如RPMI8226, OPM-2 和 ARH77，IC50分別為 2, 1 和5 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 作用于多發(fā)性骨髓瘤和B細(xì)胞淋巴瘤，具有有效抗癌活性。
體內(nèi)研究
PI3K/HDAC Inhibitor 口服給藥犬類具有生物有效性。PI3K/HDAC Inhibitor 治療小鼠腫瘤具有長的半衰期。PI3K/HDAC Inhibitor 作用于移植瘤，誘導(dǎo)凋亡，且抑制癌細(xì)胞增殖。在高效性研究中， PI3K/HDAC Inhibitor 按最大耐受劑量(MTD)處理，作用于NHL和MM模型，比單獨(dú)藥劑PI3K或HDAC抑制劑參考化合物或兩者聯(lián)用更有效。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 按MTD劑量處理，比PI3Kδ選擇性抑制劑CAL-101更有效。