1332881-26-1
中文名稱
VERU-111
英文名稱
Methanone, [2-(1H-indol-3-yl)-1H-imidazol-5-yl](3,4,5-trimethoxyphenyl)-
CAS
1332881-26-1
分子式
C21H19N3O4
分子量
377.39
MOL 文件
1332881-26-1.mol
更新日期
2025/02/07 11:03:32
1332881-26-1 結構式
基本信息
中文別名
化合物 T17228 英文別名
ABI-231Sabizabulin
Sabizabulin (Synonyms: VERU-111
Methanone, [2-(1H-indol-3-yl)-1H-imidazol-5-yl](3,4,5-trimethoxyphenyl)-
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學性質
沸點688.1±55.0 °C(Predicted)
密度1.306±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件4°C, away from moisture and light
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)10.82±0.10(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow
常見問題列表
簡介
sabizabulin（VERU-111）是 Veru 公司目前正在開發(fā)的一種強效、口服生物利用度高、耐受性好的微管蛋白抑制劑。它能抑制卵巢腫瘤的生長，并完全抑制體內腫瘤轉移，其療效與目前卵巢癌的一線治療藥物紫杉醇相當。
生物活性
VERU-111是一種新型的、口服的α和β管蛋白抑制劑，可阻斷管蛋白的聚合，并且不是多重耐藥機制的底物。
體外研究
在體外實驗中，VERU-111顯示出對卵巢癌細胞系SKOV3和OVCAR3的顯著抑制作用。它在納摩爾級別上即能有效抑制細胞的集落形成、增殖、侵襲和遷移。此外，VERU-111還能在濃度依賴的方式下誘導細胞凋亡，其效果與標準化療藥物紫杉醇相當。
體內研究
在體內實驗中，VERU-111同樣展現(xiàn)出了強大的抗腫瘤和抗轉移活性。在SKOV3卵巢癌腫瘤細胞原位移植小鼠模型中，VERU-111顯著抑制了腫瘤的生長，并且完全阻斷了腫瘤向遠端器官的轉移。重要的是，VERU-111在治療過程中顯示出良好的耐受性，沒有全身毒性現(xiàn)象。臨床研究
Sabizabulin已進入針對治療ER+HER2-轉移性乳腺癌的II期臨床試驗（NCT05079360）、治療轉移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)的III期臨床試驗（NCT04844749）以及治療COVID-19的 III期臨床試驗（NCT04842747）。