13010-47-4
中文名稱
洛莫司汀
英文名稱
Lomustine
CAS
13010-47-4
EINECS 編號
235-859-2
分子式
C9H16ClN3O2
MDL 編號
MFCD00012392
分子量
233.7
MOL 文件
13010-47-4.mol
更新日期
2025/02/18 08:55:38
13010-47-4 結構式
基本信息
中文別名
N-(2-氯乙基)-N’-環(huán)已基-N-亞硝基脲環(huán)己亞硝脲
環(huán)已亞硝脲
氯乙環(huán)己亞硝脲
洛莫司丁
洛莫司汀
N-(2-氯乙基)-N'-環(huán)己基-N-亞硝基脲
1-(2-氯乙烯)-3-環(huán)已基-1-亞硝基脲
英文別名
1-(2-CHLOROETHYL)-3-CYCLOHEXYL-1-NITROSOUREACCNU
LOMUSTINE
N-(2-CHLOROETHYL)-N'-CYCLOHEXYL-N-NITROSOUREA
(chloro-2-ethyl)-1-cyclohexyl-3-nitrosourea
(cloro-2-etil)-1-cicloesil-3-nitrosourea
1-(2-chloroethyl)-3-cyclohexyl-1-nitrosoure
1-(2-chloroethyl)-3-cyclohexyl-1-nitroso-ure
belustine
cecenu
ceenu
chloroethylcyclohexylnitrosourea
cinu
cyclohexylchloroethylnitrosourea
icig1109
n-(2-chloroethyl)-n’-cyclohexyl-n-nitroso-ure
nci-c04740
nsc79037
nsc-79037
rb1509
所屬類別
原料藥：烷化劑類抗腫瘤藥物理化學性質
外觀性狀洛莫司汀(13010-47-4)為黃色粉末。熔點90℃。在水；0.1N氫氧化鈉溶液；0.1N鹽酸或10%乙醇中的溶解度無均小于0.05mg/ml；在無水乙醇中的溶解茺為70毫克/毫升，微溶于丙二醇。
熔點88-90
沸點63.6°C (rough estimate)
密度1.3840 (rough estimate)
折射率1.5790 (estimate)
儲存條件−20°C
溶解度Practically insoluble in water, freely soluble in acetone and in methylene chloride, soluble in ethanol (96 per cent).
酸度系數(shù)(pKa)10.88±0.20(Predicted)
形態(tài)neat
顏色淺橙色至黃色至綠色
Merck13,5585
InChIKeyGQYIWUVLTXOXAJ-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫13010-47-4(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分類2A (Vol. 26, Sup 7) 1987
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H301-H350
危險品標志T
危險類別碼R45-R25
安全說明S53-S45
危險品運輸編號3249
WGK Germany3
RTECS號YS4900000
危險等級6.1(a)
包裝類別II
海關編碼29299090
毒害物質數(shù)據(jù)13010-47-4(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in male mice (mg/kg): 51 orally; 56 i.p.; 61 s.c. (Thompson, Larson)
應用領域
用途一
該品為烷化劑類抗癌藥，能與細胞成分親核集團發(fā)生烴化反應，而以核酸為烴化的主要功擊對象，使DNA結構功能破壞，細胞分裂繁殖停止或死亡。對腦膠質瘤、肺癌、淋巴瘤等有較好的療效，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)白血病也有一定的療效。雄小鼠口服LD50為51mg/kg。制備方法
方法一
由2-氨基乙醇與尿素環(huán)合為2-噁唑烷酮，再與環(huán)已胺反應生成N-（2-羥乙基）-N'-環(huán)乙基脲，然后用氯化亞砜氯化得到N-（2-氯乙基）-N'-環(huán)已基脲，最后經(jīng)亞硝化反應制得環(huán)已亞硝脲。13010-47-4(安全特性,毒性,儲運)
儲運特性
庫房低溫通風干燥; 與食品原料分開存放毒性分級
劇毒急性毒性
口服- 大鼠 LD50: 70 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50:38 毫克/ 公斤可燃性危險特性
可燃; 火場分解有毒氯化物，氮氧化物氣體類別
有毒物質滅火劑
水, 二氧化碳, 干粉, 砂土常見問題列表
臨床應用
洛莫司汀是一種烷基化藥物，用于治療患者：在適當?shù)氖中g和/或放射治療程序后，原發(fā)性和轉移性腦腫瘤。
霍奇金淋巴瘤二線治療，與其他化療藥物聯(lián)用，用于復發(fā)或對初級治療無效的患者。
理化性質
洛莫司汀的外觀與性狀：本品為淡黃色結晶性粉末；無臭。其在氯仿中易溶，在乙醇或四氯化碳中溶解，在環(huán)己烷中略溶，在水中幾乎不溶。其常用于腦部原發(fā)腫瘤(如成膠質細胞瘤)及繼發(fā)性腫瘤；治療實體瘤，如聯(lián)合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。