1276553-09-3
中文名稱
4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-嗎啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈
英文名稱
PF-4989216
CAS
1276553-09-3
分子式
C18H13FN6OS
分子量
380.4
MOL 文件
1276553-09-3.mol
更新日期
2025/01/07 01:08:20
1276553-09-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
PI3K抑制劑(PF-4989216)4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-嗎啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈
英文別名
CS-1547PF-4989216
PF-4989216
PF 4989216
PF4989216
4-(4-Cyano-2-fluorophenyl)-2-morpholino-5-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)thiophene-3-carbonitrile
4-(4-cyano-2-fluorophenyl)-2-morpholin-4-yl-5-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)thiophene-3-carbonitrile
3-Thiophenecarbonitrile, 4-(4-cyano-2-fluorophenyl)-2-(4-morpholinyl)-5-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-嗎啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-13864 | 4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-嗎啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈 PF-4989216 | 1276553-09-3 | 5mg | 800元 |
| 2024/11/08 | HY-13864 | 4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-嗎啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈 PF-4989216 | 1276553-09-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 880元 |
| 2024/11/08 | HY-13864 | 4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-嗎啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈 PF-4989216 | 1276553-09-3 | 10mg | 1280元 |
常見問(wèn)題列表
生物活性
PF-4989216 是一種有效的選擇性PI3K抑制劑，對(duì)p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分別為 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
p110δ
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
p110α
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
p110γ
(Cell-free assay) | 65 nM |
體外研究
PF-4989216顯著抑制細(xì)胞活性，在含有PIK3CA突變體的SCLC細(xì)胞中，比如NCI-H69，NCI-H1048，和Lu99A細(xì)胞。PF-4989216，通過(guò)PI3K信號(hào)抑制阻斷SCLCs中細(xì)胞周期進(jìn)程，并減少細(xì)胞轉(zhuǎn)化。在負(fù)荷PIK3CA突變體的SCLCs中，PF-4989216誘導(dǎo)BIM-介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。
體內(nèi)研究
在負(fù)荷NCI-H69或NCI-H1048異種移植物的SCID小鼠中，PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.)抑制PI3K磷酸化信號(hào)，并誘導(dǎo)抗腫瘤活性。