1257063-35-6
中文名稱
15-疊氮基-4,7,10,13-四氧雜十五烷酸
英文名稱
15-Azido-4,7,10,13-tetraoxapentadecanoic acid
CAS
1257063-35-6
分子式
C11H21N3O6
分子量
291.301
MOL 文件
1257063-35-6.mol
更新日期
2024/12/24 09:49:41
1257063-35-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
疊氮-四乙二醇-丙酸疊氮四聚乙二醇羧乙基
疊氮-四聚乙二醇-羧基
疊氮-三聚乙二醇-羧酸
疊氮-三聚乙二醇-乙酸
疊氮-四聚乙二醇-羧酸
疊氮-四聚乙二醇-丙酸
疊氮基-PEG4-C2-羧酸
15-疊氮基-4,7,10,13-四氧雜十五烷酸
15-疊氮基-4,7,10,13-四氧雜十五烷酸
英文別名
N3-Peg(4)-coohAzido-PEG5-acid
Azido-PEG4-acid
N3-PEG4-CH2CH2COOH
Azido-PEG4-C2-acid
Azido-dPEG(R)4-acid
Azido-PEG4-propionic acid
Azido-PEG4-C2-carboxylic Acid
15-Azido-4,7,10,13-tetraoxapentadecanoic acid
1-Azido-3,6,9,12-tetraoxapentadecan-15-oic Acid
所屬類別
生物:小分子化合物常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
15-疊氮基-4,7,10,13-四氧雜十五烷酸是一種有機(jī)中間體,有文獻(xiàn)報(bào)道15-疊氮基-4,7,10,13-四氧雜十五烷酸可用于制備自殺式連接子。自殺式連接子可將念珠藻素-55連接至單克隆抗體或肽制成的綴合物可高度有效地抗腫瘤細(xì)胞。制備
將15-疊氮基-4,7,10,13-四氧代十五烷酸叔丁酯(0.22g;0.63mmol)溶于純DCM (5mL)中并添加TFA(5mL)。將溶液在室溫下攪拌1.5小時(shí)。接著,在真空中除去揮發(fā)性化合物,將殘余物溶于二乙醚(10mL)中并蒸發(fā)溶劑(重復(fù)2次)。將溶液濃縮至干燥。獲得無(wú)色油形式的15-疊氮基-4,7,10,13-四氧雜十五烷酸(0.18g;0.62mmol;98%)。生物活性
Azido-PEG4-C2-acid 是基于PEG 的 PROTAC linker,可用于合成vRucaparib-TP4。Azido-PEG4-C2-acid 同時(shí)也是一種不可降解 (non-cleavable) 的含 4 個(gè)單元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗體偶聯(lián)藥物 (ADC)。體外研究
PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins.
ADCs are comprised of an antibody to which is attached an ADC cytotoxin through an ADC linker.