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1239729-06-6

中文名稱 RP-5063
英文名稱 RP-5063
CAS 1239729-06-6
分子式 C22H25Cl2N3O3
分子量 450.36
MOL 文件 1239729-06-6.mol
更新日期 2024/10/10 10:59:19
1239729-06-6 結(jié)構(gòu)式 1239729-06-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
布雷拉嗪
英文別名
RP-5063
Brilaroxazine

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)643.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.301±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件4°C, protect from light
溶解度DMSO : 100 mg/mL (222.04 mM; Need ultrasonic)
酸度系數(shù)(pKa)12.36±0.20(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Off-white to light yellow

常見問題列表

生物活性
Brilaroxazine (RP5603) 是一種有效的具有口服活性的多巴胺/5-羥色胺 (dopamine (DA)/5-HT) 調(diào)節(jié)劑。Brilaroxazine 是多巴胺 (DA) D2，D3 和 D4 受體，血清素 5-HT1A (Ki=1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki=2.5 nM) 的部分激動(dòng)劑，對(duì) 5-HT2B (Ki=0.19 nM) 和 5-HT7?(Ki=2.7 nM) 受體具有拮抗劑活性。Brilaroxazine 是一種非典型抗精神病試劑，在動(dòng)物模型中，具有改善神經(jīng)精神病和神經(jīng)疾病的認(rèn)知障礙的潛力。
靶點(diǎn)

5-HT 1A Receptor

1.5 nM (Ki)

5-HT 2A Receptor

2.5 nM (Ki)

5-HT 2B Receptor

0.19 nM (Ki)

5-HT 7 Receptor

2.7 nM (Ki)

D 2 Receptor

D 3 Receptor

D 4 Receptor

體內(nèi)研究

Brilaroxazine (oral gavage; 10 mg/kg; twice daily; 28 days) limits the functional and structural effects of pulmonary arterial hypertension (PAH), with significant improvements in pulmonary hemodynamics, right ventricular (RV) hypertrophy, SO2, and pulmonary blood vessel structural changes.

Animal Model: SD-rats
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Oral gavage; twice daily; 28 days
Result: Had the efficacy in PAH, and mitigated the functional and structural effects of MCT-induced PAH.
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