1236199-60-2
中文名稱
EDO-S101
英文名稱
7-(5-(1,5-dichloropentan-3-yl)-1-Methyl-1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)-N-hydroxyheptanaMide
CAS
1236199-60-2
分子式
C19H28Cl2N4O2
分子量
415.36
MOL 文件
1236199-60-2.mol
更新日期
2025/01/29 09:07:57
1236199-60-2 結構式
基本信息
中文別名
化合物MINOMUSTINEHDAC抑制劑(EDO-S101)
英文別名
CS-2555EDO-S101
Minomustine
Tinostamustine(EDO-S101)
EDO-S101
EDO S101
EDOS101
1H-Benzimidazole-2-heptanamide, 5-[bis(2-chloroethyl)amino]-N-hydroxy-1-methyl-
7-{5-[bis(2-chloroethyl)amino]-1-methyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl}-N-hydroxyheptanamide
7-(5-(bis(2-chloroethyl)amino)-1-methyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-N-hydroxyheptanamide
7-(5-(1,5-dichloropentan-3-yl)-1-Methyl-1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)-N-hydroxyheptanaMide
物理化學性質
密度1.27±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO:14.0(Max Conc. mg/mL);33.71(Max Conc. mM)
Ethanol:2.0(Max Conc. mg/mL);4.82(Max Conc. mM)
Ethanol:2.0(Max Conc. mg/mL);4.82(Max Conc. mM)
酸度系數(pKa)9.48±0.20(Predicted)
形態(tài)A crystalline solid
顏色White to off-white
EDO-S101價格(試劑級)
| 報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | S8769 | EDO-S101 Tinostamustine(EDO-S101) | 1236199-60-2 | 1mg | 1040.26元 |
| 2024/11/08 | S8769 | EDO-S101 Tinostamustine(EDO-S101) | 1236199-60-2 | 5mg | 3497.19元 |
| 2024/11/08 | S8769 | Tinostamustine(EDO-S101) | 1236199-60-2 | 25mg | 9582.98元 |
常見問題列表
生物活性
Tinostamustine (EDO-S101)是首批烷基化脫乙酰酶抑制劑，對I類HDACs如HDAC1, HDAC2, HDAC3和HDAC8的IC50值分別為9 nM, 9 nM, 25 nM和107 nM；而對II類HDACs如HDAC6和HDAC10的IC50值分別為6 nM和72 nM。靶點
| Target | Value |
|
HDAC6
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
HDAC1
(Cell-free assay) | 9 nM |
|
HDAC2
(Cell-free assay) | 9 nM |
|
HDAC3
(Cell-free assay) | 25 nM |
|
HDAC10
(Cell-free assay) | 72 nM |
體外研究
在所檢測的八種骨髓瘤細胞系中，EDO-S101的IC50值范圍為5-13 μM。EDO-S101與蛋白酶體抑制劑bortezomib和carfilzomib具有顯著的協同細胞毒性。EDO-S101可誘導蛋白和組蛋白的乙酰化，是pIRE-1的誘導劑（pIRE-1是MM細胞中關鍵的UPR反應激活蛋白）。