GGTI-298將人類(lèi)腫瘤細(xì)胞的細(xì)胞周期阻滯在G1期，并誘導(dǎo)凋亡。對(duì)人類(lèi)肺癌細(xì)胞Clau-1處理以GGTI-298抑制成視網(wǎng)膜細(xì)胞瘤蛋白的磷酸化，成視網(wǎng)膜細(xì)胞瘤蛋白的磷酸化是G1向S期轉(zhuǎn)變的關(guān)鍵步驟。兩個(gè)G1/S周期蛋白依賴(lài)性激酶CDK2和CDK4，其活性在受到GGTI-298處理后被抑制（Calu-1細(xì)胞）。GGTI-298對(duì)CDK2、CDK4、CDK6以及細(xì)胞周期蛋白D1和E的表達(dá)水平影響不大，但是會(huì)降低細(xì)胞周期蛋白A的水平。GGTI-298提高抑制蛋白p21和p15的表達(dá)水平，而對(duì)p27和p16影響不大。GGTI-298促進(jìn)p21、p27與CDK2的結(jié)合，而減少它們與CDK6的結(jié)合。它還能促進(jìn)p15與CDK4的結(jié)合，減少其與p27的結(jié)合。對(duì)纖維母細(xì)胞預(yù)處理GGTI-298，將阻止PDGF-和EGF-依賴(lài)性的酪氨酸激酶受體的酪氨酸磷酸化。GGTI-298對(duì)纖維母細(xì)胞、上皮細(xì)胞、平滑肌細(xì)胞具有抗增殖作用，其可能是通過(guò)G1期阻滯而介導(dǎo)這種生長(zhǎng)抑制作用。