1206731-57-8
中文名稱
CS-2547
英文名稱
WT161
CAS
1206731-57-8
分子式
C27H30N4O3
分子量
458.55
MOL 文件
1206731-57-8.mol
更新日期
2024/12/26 17:36:52
1206731-57-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
8-(2-(4-(二苯基氨基)亞芐基)肼基)-N-羥基-8-氧代己酰胺 英文別名
CS-2547WT-III-161
WT161
WT 161
Octanoic acid, 8-(hydroxyamino)-8-oxo-, 2-[[4-(diphenylamino)phenyl]methylene]hydrazide
物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.15±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMF: 10 mg/ml; DMSO: 10 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.33 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)9.48±0.20(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
CS-2547價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S8495 | CS-2547 WT161 | 1206731-57-8 | 5mg | 876.68元 |
| 2024/11/08 | S8495 | CS-2547 WT161 | 1206731-57-8 | 25mg | 2597.18元 |
| 2022/04/29 | S8495 | CS-2547 WT161 | 1206731-57-8 | 100mg | 4889.67元 |
常見問題列表
生物活性
WT161 是有效的、選擇性的HDAC6抑制劑，對(duì)HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分別為0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM，比對(duì)其他HDACs的選擇性高100倍以上。WT161可誘導(dǎo)凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
HDAC6
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
|
HDAC1
(Cell-free assay) | 8.35 nM |
|
HDAC2
(Cell-free assay) | 15.4 nM |
體外研究
WT161可選擇性地抑制HDAC6并顯著地提高乙?；?tubulin的水平，對(duì)整體賴氨酸乙酰化影響甚小。它能夠誘導(dǎo)多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞中乙?；痶ubulin的積累和毒性。WT161單藥處理時(shí)不誘導(dǎo)ER應(yīng)激反應(yīng)、UPR或是ER應(yīng)激相關(guān)的凋亡。在培養(yǎng)的MCL JeKo-1和Z138細(xì)胞中，WT-161的處理將增加胞內(nèi)泛素化蛋白水平。在培養(yǎng)的MCL細(xì)胞（套細(xì)胞淋巴瘤）中，WT-161可劑量依賴性地耗盡cyclin D1水平。WT-161的處理還可誘導(dǎo)MCL細(xì)胞中的ER應(yīng)激反應(yīng)--GRP78蛋白水平、磷酸化eIF2α水平升高，促凋亡轉(zhuǎn)錄因子CHOP被誘導(dǎo)。WT161可引起MCF7、T47D、BT474和MDA-MB231細(xì)胞的凋亡性細(xì)胞死亡，EGFR、HER2、ERα及下游信號(hào)的表達(dá)下降。
體內(nèi)研究
WT161在小鼠中具有較為合理的半衰期（1.4小時(shí)）和藥物曝露量（Cmax=18 mg/L）。單藥給藥處理時(shí)，耐受性良好。WT161在異種移植瘤小鼠模型中可顯著地抑制體內(nèi)MCF7細(xì)胞的生長，下調(diào)ERα的表達(dá)。