1190378-57-4
中文名稱
N-[3-[[5-環(huán)丙基-2-[[3-(4-嗎啉基甲基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]丙基]環(huán)丁烷甲酰胺
英文名稱
N-[3-[[5-Cyclopropyl-2-[[3-(4-morpholinylmethyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]propyl]cyclobutanecarboxamide
CAS
1190378-57-4
分子式
C26H36N6O2
分子量
464.6
MOL 文件
1190378-57-4.mol
更新日期
2025/01/09 18:04:24
1190378-57-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-(3-((5-環(huán)丙基-2-((3-(嗎啉代甲基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)氨基)丙基)環(huán)丁烷N-[3-[[5-環(huán)丙基-2-[[3-(4-嗎啉基甲基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]丙基]環(huán)丁烷甲酰胺
英文別名
CS-2840MRT68921
MRT67307
MRT67307 HCl
MRT67307 (free base)
MRT67307 hydrochloride
IKKε/TBK1 Inhibitor II, MRT67307 - CAS 1190378-57-4 - Calbiochem
N-[3-[[5-Cyclopropyl-2-[[3-(4-morpholinylmethyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]propyl]cyclobutanecarboxamide
Cyclobutanecarboxamide, N-[3-[[5-cyclopropyl-2-[[3-(4-morpholinylmethyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]propyl]-
N-[3-[[5-Cyclopropyl-2-[[3-(4-morpholinylmethyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]propyl]-cyclobutanecarboxamide hydrochloride
所屬類別
生物化工:激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.270
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度H2O:可溶15mg/mL,澄清
酸度系數(shù)(pKa)15.94±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至淺棕色
InChIKeyUKBGBACORPRCGG-UHFFFAOYSA-N
常見問題列表
生物活性
MRT67307是一種高效的雙重的IKK? /TBK1抑制劑,其IC50分別為160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1 和 ULK2 并限制自噬。靶點(diǎn)
Target | Value |
IKK?
(Cell-free assay) | 160 nM |
TBK1
(Cell-free assay) | 190 nM |
體外研究
在巨噬細(xì)胞中,MRT67307阻止了IRF3磷酸化以及IFNβ的產(chǎn)生。在野生型的MEF細(xì)胞中,MRT67307增強(qiáng)了IL-1刺激的p105的Ser933磷酸化以及RelA的Ser468和Ser536位磷酸化,并且增強(qiáng)了IL-1刺激的NF-κB-依賴性的基因轉(zhuǎn)錄激活。 此外,MRT67307對(duì)IL-10產(chǎn)生的促進(jìn)以及對(duì)促炎癥細(xì)胞因子的抑制是通過CRTC3依賴性的模式實(shí)現(xiàn)的。 MRT67307還抑制了MEF細(xì)胞中的ULK并且阻斷了自噬。