1188911-74-1
中文名稱
CEP-32496[1188910-76-0]及其中間體 5-(1,1,1-TRIFLUORO-2-METHYLPROPAN-2-YL)ISOXAZOL-3-AMINE
CAS
1188911-74-1
分子式
C7H9F3N2O
分子量
194.16
MOL 文件
1188911-74-1.mol
更新日期
2024/06/03 14:41:46
1188911-74-1 結(jié)構(gòu)式
物理化學性質(zhì)
沸點229.7±40.0 °C(Predicted)
密度1.287±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)1.78±0.10(Predicted)
常見問題列表
CEP-32496
CEP-32496是一種高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制劑，Kd為14 nM/36 nM和39 nM，適度有效作用于Abl-1， c-Kit， Ret， PDGFRβ和VEGFR2，對MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的親和力。目前，BRAF抑制劑可以分為兩類，一是多靶點激酶抑制劑，對包括BRAF在內(nèi)的多種激酶均有抑制作用，例如索拉非尼(Sorafenib) 、瑞戈非尼(Regorafenib) 、培唑帕尼(Pazopanib)、ASN-003(Asana公司)和CEP-32496（安比特生物Ambit和梯瓦藥業(yè)Teva）等。這類抑制劑具有廣譜的抗腫瘤及抗血管生成作用，適應癥較廣，作為第一個BRAF抑制劑的Sorafenib，是一線的晚期肝癌、腎癌治療藥物，在2012-2016年之間的年銷售額均在11億美元之上。另一類BRAF V600E抑制劑，對BRAF尤其是BRAF V600E有很高的抑制活性，這類抑制劑主要用于治療黑色素瘤，如維羅非尼(Vemurafenib)、達拉非尼(Dabrafenib)、PLX-8394和Encorafenib等。