1177827-73-4
中文名稱
AP-III-A4
英文名稱
AP-III-a4
CAS
1177827-73-4
分子式
C31H43FN8O3
分子量
594.72
MOL 文件
1177827-73-4.mol
更新日期
2024/12/23 09:08:12
1177827-73-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物AP-III-A4N-[2-[2-(2-氨基乙氧基)乙氧基]乙基]-4-[[4-[(環(huán)己基甲基)氨基]-6-[[(4-氟苯基)甲基]氨基]-1,3,5-三嗪-2-基]氨基]苯乙酰胺
N-(2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙基)-2-(4-((4-((環(huán)己基甲基)氨基)-6-((4-氟芐基)氨基)-1,3,5-三嗪-2-基)氨基)苯基)乙酰胺
英文別名
CS-1077ENOBLOCK
AP-III-a4
ENOblock (AP-III-a4)
ENOBLOCK HYDROCHLORIDE
AP-III-a4(ENOblock), >98%
N-[2-[2-(2-Aminoethoxy)ethoxy]ethyl]-4-[[4-[(cyclohexylmethyl)amino]-6-[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]amino]benzeneacetamide
Benzeneacetamide, N-[2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethyl]-4-[[4-[(cyclohexylmethyl)amino]-6-[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]amino]-
AP-III-A4 Benzeneacetamide, N-[2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethyl]-4-[[4-[(cyclohexylmethyl)amino]-6-[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]amino]-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.250±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C(protect from light)
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)15.25±0.46(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色Off-white to light yellow
常見問題列表
生物活性
ENOblock(AP-III-a4)是第一個非底物類似物，可直接與烯醇酶結(jié)合，能抑制體內(nèi)癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移。體內(nèi)研究
在HCT116異種移植的斑馬魚腫瘤移植模型中，AP-III-a4 (10 μM)抑制癌細(xì)胞遷移和侵襲過程。在體內(nèi)，AP-III-a4 (10 μM)也會引起PEPCK表達(dá)的下調(diào)和葡萄糖攝取的誘導(dǎo)，并抑制脂肪生成和泡沫細(xì)胞形成。體外研究
HCT116細(xì)胞中，AP-III-a4在缺氧情況下誘導(dǎo)細(xì)胞死亡，并通過下調(diào)AKT 和Bcl-xL表達(dá)，抑制癌細(xì)胞遷移和侵襲。在Huh7肝細(xì)胞和HEK腎臟細(xì)胞中，AP-III-a4誘導(dǎo)葡萄糖攝取，并抑制磷酸烯醇丙酮酸羧激酶(PEPCK)表達(dá)。