1174428-47-7
中文名稱
SF-2523
英文名稱
SF2523
CAS
1174428-47-7
分子式
C19H17NO5S
分子量
371.41
MOL 文件
1174428-47-7.mol
更新日期
2024/12/24 22:29:41
1174428-47-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物SF2523PI3K抑制劑(SF2523)
英文別名
SF2523SF-2523
CS-2518
SF-2523
SF 2523
3-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-5-morpholino-7H-thieno[3,2-b]pyran-7-one
7H-Thieno[3,2-b]pyran-7-one, 3-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-5-(4-morpholinyl)-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)538.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.423±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);26.92(Max Conc. mM)
DMSO:29.5(Max Conc. mg/mL);79.43(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:9):0.1(Max Conc. mg/mL);0.27(Max Conc. mM)
Ethanol:7.0(Max Conc. mg/mL);18.85(Max Conc. mM)
DMSO:29.5(Max Conc. mg/mL);79.43(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:9):0.1(Max Conc. mg/mL);0.27(Max Conc. mM)
Ethanol:7.0(Max Conc. mg/mL);18.85(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)0.55±0.20(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Light yellow to khaki
SF-2523價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-101146 | SF-2523 SF2523 | 1174428-47-7 | 5mg | 900元 |
| 2024/11/08 | HY-101146 | SF-2523 SF2523 | 1174428-47-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |
| 2024/11/08 | HY-101146 | SF-2523 SF2523 | 1174428-47-7 | 10mg | 1500元 |
常見問題列表
生物活性
SF2523是一種有效的、具有高度選擇性的PI3K抑制劑，對PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分別為34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
DNA-PK
(Cell-free assay) | 9 nM |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 34 nM |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 158 nM |
|
BRD4
(Cell-free assay) | 241 nM |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 280 nM |
體外研究
SF2523阻止BRD4與MYCN啟動子PS1/PS2結(jié)合，抑制M1-M2轉(zhuǎn)變，在幾種神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系中降低p-Akt、N-MYC的水平。SF2523的處理降低了MYCN和Cyclin D1的蛋白水平；通過組織AKT在Ser473的磷酸化，抑制AKT的激活。SF2523與全長BRD4強(qiáng)勁地相互作用（Kd=140 nM），對BRD4的BD1具有相似的親和力（Kd=150 nM）；但它對BRD4的BD2的親和力較弱（Kd=710 nM）。比較SF2523對其他蛋白的BDs的結(jié)合親和力，發(fā)現(xiàn)它與BRD4, BRD2和BRD3的BDs結(jié)合親和力類似，而對CECR2和BRDT的BDs具有中等結(jié)合親和力，但對其他BDs的結(jié)合親和力弱得多。
體內(nèi)研究
SF2523抑制自發(fā)性轉(zhuǎn)移和腫瘤生長。SF2523在動物模型中具有活性，已發(fā)現(xiàn)在原位胰腺癌模型、多發(fā)性骨髓瘤模型、腎細(xì)胞癌模型、神經(jīng)母細(xì)胞瘤異種移植模型中沒有毒性作用。SF2523在體內(nèi)靶向PI3K和BRD4驅(qū)動的致癌途徑。相比其他等效PI3K抑制和BRD4抑制劑組合給藥方式，SF2523對宿主具有更少毒性作用。